ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
97-0234-02
97-0234
GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A., Italy; Glaxo Operations UK Ltd, T/A Glaxo Wellcome Operations, United Kingdom
30-JUL-07
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
250 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
GlaxoSmithKline Latvia, SIA, Latvija
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Zinnat 250 mg apvalkotās tabletes
Zinnat 500 mg apvalkotās tabletes
Cefuroximum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Zinnat un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Zinnat lietošanas
3. Kā lietot Zinnat
4. Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Zinnat
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Kas ir Zinnat un kādam nolūkam to lieto
Zinnat ir antibiotisks līdzeklis, ko lieto pieaugušajiem un bērniem. Tas darbojas, nonāvējot baktērijas, kuras izraisa infekcijas. Tas pieder zāļu grupai, ko sauc par cefalosporīniem.
Zinnat lieto, lai ārstētu infekcijas, kas skar:
rīkli;
deguna blakusdobumus;
vidusausi;
plaušas vai krūškurvi;
urīnceļus;
ādu un mīkstos audus.
Zinnat var lietot arī:
Laimas slimības (parazītu- ērču- pārnēsāta infekcija) ārstēšanai.
Ārsts var pārbaudīt, kāda veida mikroorganismi ir izraisījuši Jūsu infekciju, un ārstēšanas laikā kontrolēt, vai šie mikroorganismi ir jutīgi pret Zinnat.
Kas Jums jāzina pirms Zinnat lietošanas
Nelietojiet Zinnat šādos gadījumos
Ja Jums ir alerģija pret cefuroksīma aksetilu vai jebkurām cefalosporīnu grupas antibiotikām, vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
Ja Jums kādreiz bijusi smaga alerģiska (paaugstinātas jutības) reakcija pret jebkuru citu bēta laktāma grupas antibiotiku (penicilīniem, monobaktāmiem un karbapenēmiem).
Ja domājat, ka to var attiecināt uz Jums, nelietojiet Zinnat, iekams neesat konsultējies par to ar savu ārstu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Zinnat lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Bērni
Zinnat nav ieteicams lietot bērniem līdz 3 mēnešu vecumam, jo nav zināms šo zāļu drošums un efektivitāte šajā vecuma grupā.
Zinnat lietošanas laikā jāpievērš uzmanība noteiktiem simptomiem, piemēram, alerģiskām reakcijām, sēnīšu (piemēram, piena sēnītes) infekcijām un smagai caurejai (pseidomembranozajam kolītam). Tas mazinās jebkādu sarežģījumu risku. Skatīt "Stāvokļi, kuriem Jums jāpievērš uzmanība" 4. punktā.
Ja Jums nepieciešamas asinsanalīzes
Zinnat var ietekmēt analīžu rezultātus, nosakot cukura līmeni asinīs vai veicot asins skrīningu, ko sauc par Kūmbsa testu. Ja Jums nepieciešamas asinsanalīzes:
pastāstiet personai, kura ņem asins paraugu, ka Jūs lietojat Zinnat.
Citas zāles un Zinnat
Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Zinnat iedarbību var ietekmēt zāles, kuras lieto skābes daudzuma samazināšanai kuņģī (piemēram, antacīdi, kurus izmanto grēmu ārstēšanai).
Probenecīds
Iekšķīgi lietojamie antikoagulanti
Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam, ja lietojat kādas no šīm zālēm.
Pretapaugļošanās tabletes
Zinnat var mazināt pretapaugļošanās tablešu efektivitāti. Ja Jūs lietojat pretapaugļošanās tabletes, Zinnat lietošanas laikā Jums jāizmanto arī kontracepcijas barjermetode (piemēram, prezervatīvi). Lūdziet padomu savam ārstam.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat
grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Zinnat var izraisīt reiboni un citas blakusparādības, kas mazina modrību.
Nevadiet transportlīdzekļus un neapkalpojiet mehānismus, ja nejūtaties labi.
Svarīga informācija par dažām Zinnat sastāvdaļām
Zinnat tabletes satur parabēnus, kas var izraisīt alerģiskas reakcijas (iespējams, vēlīna tipa).
Šīs zāles satur 0,00203 mg nātrija benzoātu katrā 250 mg tabletē
Šīs zāles satur 0,00506 mg nātrija benzoātu katrā 500 mg tabletē
Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) , - būtībā tās ir nātriju nesaturošas
Jautājiet savam ārstam vai Zinnat ir Jums piemērots
Kā lietot Zinnat
Vienmēr lietojiet šīs zāles saskaņā ar ārsta vai farmaceita norādījumiem. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Lietojiet Zinnat pēc ēšanas. Tas palīdzēs padarīt ārstēšanu efektīvāku.
Zinnat tabletes jānorij veselas, uzdzerot ūdeni.
Tabletes nedrīkst košļāt, sasmalcināt vai sadalīt — tas var padarīt ārstēšanu mazāk efektīvu.
Ieteicamā deva
Pieaugušie
Ieteicamā Zinnat deva ir 250 mg līdz 500 mg divreiz dienā atkarībā no infekcijas smaguma un veida.
Bērni
Ieteicamā Zinnat deva ir 10 mg/kg (maksimāli līdz 125 mg) līdz 15 mg/kg (maksimāli līdz 250 mg) divreiz dienā atkarībā no:
infekcijas smaguma un veida.
Zinnat nav ieteicams lietot bērniem līdz 3 mēnešu vecumam, jo nav zināma šo zāļu drošība un efektivitāte šajā vecuma grupā.
Atkarībā no slimības vai bērna reakcijas uz ārstēšanu sākumdeva var tikt mainīta vai arī var būt nepieciešams vairāk nekā viens ārstēšanas kurss.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Ja Jums ir nieru darbības traucējumi, Jūsu ārsts var mainīt Jūsu devu.
Ja tas attiecināms uz Jums, konsultējieties ar savu ārstu.
Ja esat lietojis Zinnat vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis Zinnat pārāk daudz, Jums var būt neiroloģiski traucējumi; īpaši krampju lēkmju rašanās iespējamība Jums var būt lielāka.
Nekavējieties. Tūlīt sazinieties ar savu ārstu vai tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu. Ja iespējams, parādiet viņiem Zinnat iepakojumu.
Ja esat aizmirsis lietot Zinnat
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Vienkārši lietojiet nākamo devu ierastajā laikā.
Ja pārtraucat lietot Zinnat
Nepārtrauciet lietot Zinnat, iepriekš nekonsultējoties
Ir svarīgi, lai Jūs veiktu pilnu ārstēšanas kursu ar Zinnat. Nepārtrauciet zāļu lietošanu, ja vien tā rīkoties neiesaka Jūsu ārsts, — arī tad ne, ja jūtaties labāk. Ja neveicat pilnu ārstēšanas kursu, infekcija var atjaunoties.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Stāvokļi, kuriem Jums jāpievērš uzmanība
Nelielam skaitam cilvēku, kuri lieto Zinnat, rodas alerģiska reakcija vai potenciāli nopietna ādas reakcija. Šo reakciju simptomi var būt šādi:
smaga alerģiska reakcija. Pie pazīmēm pieder reljefi niezoši izsitumi, pietūkums, dažkārt sejas vai mutes rajonā, kas apgrūtina elpošanu;
izsitumi, kas var veidot pūšļus un izskatās kā mazi mērķi (centrā tumšs plankums, ko apņem bālāka zona ar tumšu gredzenu gar malu);
plaši izplatīti izsitumi ar pūšļu veidošanos un ādas lobīšanos. (Tās var būt Stīvensa-Džonsona sindroma vai toksiskas epidermas nekrolīzes pazīmes).
Citi traucējumi, kam jāpievērš uzmanība Zinnat lietošanas laikā:
sēnīšu infekcija. Tādas zāles kā Zinnat var izraisīt rauga sēnīšu (Candida) pārmērīgu savairošanos organismā, kā rezultātā var rasties sēnīšu infekcijas (piemēram, piena sēnīte). Šīs blakusparādības rašanās iespējamība ir lielāka, ja Zinnat tiek lietots ilgstoši;
smaga caureja (pseidomembranozais kolīts). Tādas zāles kā Zinnat var izraisīt resnās zarnas iekaisumu, izraisot smagu caureju, parasti ar asinīm un gļotām, vēdersāpēm, drudzi.
• Jariša-Herkshaimera reakcija. Lietojot Zinnat Laimas slimības ārstēšanai, dažiem pacientiem var būt augsta temperatūra (drudzis), drebuļi, galvassāpes, muskuļu sāpes un izsitumi uz ādas. Šo stāvokli pazīst ar nosaukumu Jariša-Herkshaimera reakcija. Simptomi parasti ilgst no dažām stundām līdz vienai dienai.
Ja Jums rodas jebkurš no šiem simptomiem, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai medmāsu.
Biežas blakusparādības
Tās var rasties līdz 1 no 10 cilvēkiem:
sēnīšu infekcijas (piemēram, Candida infekcijas);
galvassāpes;
reibonis;
caureja;
slikta dūša;
vēdersāpes.
Biežas blakusparādības, ko var konstatēt, veicot asinsanalīzes:
palielināts noteikta veida leikocītu skaits (eozinofilija);
palielināts aknu enzīmu daudzums.
Retākas blakusparādības
Tās var rasties līdz 1 no 100 cilvēkiem:
vemšana;
izsitumi uz ādas.
Retākas blakusparādības, ko var konstatēt, veicot asinsanalīzes:
samazināts trombocītu (šūnu, kuras palīdz asinīm sarecēt) skaits;
samazināts leikocītu skaits;
pozitīvs Kūmbsa testa rezultāts.
Citas blakusparādības
Ļoti nelielam skaitam pacientu ir radušās citas blakusparādības, taču precīzs to biežums nav zināms:
smaga caureja (pseidomembranozais kolīts);
alerģiskas reakcijas;
ādas reakcijas (arī smagas);
augsta temperatūra (drudzis);
acu baltumu vai ādas dzelte;
aknu iekaisums (hepatīts).
Blakusparādības, ko var konstatēt, veicot asinsanalīzes:
pārāk strauja eritrocītu sabrukšana (hemolītiskā anēmija).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3"www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Zinnat
Uzglabājiet tabletes oriģinālajā iepakojumā temperatūrā līdz 30°C.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot Zinnat tabletes, ja tās ir salauztas vai tām ir citi acīmredzami bojājumi.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc „EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Zinnat satur
Aktīvā viela ir cefuroksīms. Katra tablete satur 250 mg vai 500 mg cefuroksīma (cefuroksīma aksetila veidā).
Citas sastāvdaļas ir mikrokristāliskā celuloze, A tipa kroskarmelozes nātrija sāls, nātrija laurilsulfāts, hidrogenēta augu eļļa, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, hipromeloze, propilēnglikols, metilparahidroksibenzoāts (E218), propilparahidroksibenzoāts (E216), Opaspray White M-1-7120 (sastāvā ietilpst titāna dioksīds (E171), nātrija benzoāts (E211)).
Zinnat ārējais izskats un iepakojums
Zinnat 250 mg tabletes ir baltas, apvalkotas, kapsulas formas tabletes ar vienu gludu pusi un gravējumu “GXES7” otrā pusē. Katrā Zinnat 250 mg apvalkoto tablešu iepakojumā ir 6, 10, 12, 14, 16, 20, 24 vai 50 tabletes.
Zinnat 500 mg tabletes ir baltas, apvalkotas, kapsulas formas tabletes ar vienu gludu pusi un gravējumu “GXEG2” otrā pusē. Katrā Zinnat 500 mg apvalkoto tablešu iepakojumā ir 6, 10, 12, 14, 16, 20, 24 vai 50 tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
GlaxoSmithKline Latvia SIA
Duntes iela 3, Rīga, LV- 1013, Latvija
tel. 67312687
e-mail: lv-epasts@gsk.com
Ražotāji:
GlaxoWellcome Operations, Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, Lielbritānija vai
GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A., Via A.Fleming, 2, 37135,Verona, Itālija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
250 mg apvalkotās tabletes
Austrija, Beļģija, Bulgārija, Kipra, Čehija, Dānija, Igaunija, Somija, Francija, Ungārija, Islande, Īrija, Itālija, Latvija, Lietuva, Luksemburga, Malta, Nīderlande, Polija, Rumānija, Slovākija, Slovēnija, Spānija, Zviedrija, Lielbritānija – Zinnat.
Vācija – Elobact
Grieķija – Zinadol
Itālija – Oraxim
Portugāle – Zipos
Portugāle – Zoref
500 mg apvalkotās tabletes
Austrija, Beļģija, Bulgārija, Kipra, Čehija, Dānija, Igaunija, Ungārija, Īrija, Itālija, Latvija, Lietuva, Luksemburga, Malta, Nīderlande, Polija, Rumānija, Slovākija, Slovēnija, Spānija, Lielbritānija – Zinnat.
Vācija – Elobact
Grieķija – Zinadol
Itālija – Oraxim
Portugāle – Zipos
Portugāle – Zoref
Lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 04/2019
SASKAŅOTS ZVA 30-05-2019
IE/H/0716/003-005/IA/017 04-2019 PAGE \* Arabic \* MERGEFORMAT 1
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Zinnat 250 mg apvalkotās tabletes
Zinnat 500 mg apvalkotās tabletes
Zinnat 25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Zinnat 250 mg apvalkotās tabletes
Katra tablete satur 250 mg cefuroksīma (cefuroximum) (cefuroksīma aksetila veidā).
Zinnat 500 mg apvalkotās tabletes
Katra tablete satur 500 mg cefuroksīma (cefuroximum) (cefuroksīma aksetila veidā).
Zinnat 25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
1 ml suspensijas satur 25 mg cefuroksīma (cefuroximum) (30 mg cefuroksīma aksetila veidā)
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Zinnat 250 mg apvalkotās tabletes
Katra tablete satur 0.00203 mg nātrija benzoāta (E211)
Katra tablete satur metilparahidroksibenzoātu (E218) un propilparahidroksibenzoātu (E216)
Zinnat 500 mg apvalkotās tabletes
Katra tablete satur 0.00506 mg nātrija benzoātu (E211)
Katra tablete satur metilparahidroksibenzoātu (E218) un propilparahidroksibenzoātu (E216)
Zinnat 25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Katra 5 ml deva satur 3,1 g saharozes.
Katra 5 ml deva satur 6 mg propilēnglikola (E1520).
Katra 5 ml deva satur 4,5.mg benzilspirta (E1519).
Katra 5 ml deva satur 0,021 g aspartāma (E951).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
250 mg, 500 mg apvalkotās tabletes
Apvalkotā tablete (tablete)
25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Baltas līdz balti pelēkas brīvi atdalītas granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Zinnat ir indicēts tālāk uzskaitīto infekciju ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem no 3 mēnešu vecuma (skatīt 4.4. un 5.1. apakšpunktu).
Akūts streptokoku izraisīts tonsilīts un faringīts.
Akūts bakteriāls sinusīts.
Akūts vidusauss iekaisums.
Hroniska bronhīta akūts paasinājums.
Cistīts.
Pielonefrīts.
Nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas.
Laimas slimības ārstēšana agrīnā fāzē.
Jāņem vērā oficiālās pamatnostādnes par antibakteriālo līdzekļu pareizu lietošanu.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Parasti ārstēšanas kursa ilgums ir septiņas dienas (var variēt no piecām līdz desmit dienām).
1. tabula. Pieaugušie un bērni (≥40 kg)
Indikācija
Deva
Akūts tonsilīts un faringīts, akūts bakteriāls sinusīts
250 mg divreiz dienā
Akūts vidusauss iekaisums
500 mg divreiz dienā
Hroniska bronhīta akūts paasinājums
500 mg divreiz dienā
Cistīts
250 mg divreiz dienā
Pielonefrīts
250 mg divreiz dienā
Nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas
250 mg divreiz dienā
Laimas slimība
500 mg divreiz dienā 14 dienas (diapazons no 10 līdz 21 dienai)
2. tabula. Bērni (<40 kg)
Indikācija
Deva
Akūts tonsilīts un faringīts, akūts bakteriāls sinusīts
10 mg/kg divreiz dienā, maksimāli 125 mg divreiz dienā
Bērni no divu gadu vecuma ar vidusauss iekaisumu vai — atbilstošā gadījumā — ar smagākām infekcijām
15 mg/kg divreiz dienā, maksimāli 250 mg divreiz dienā
Cistīts
15 mg/kg divreiz dienā, maksimāli 250 mg divreiz dienā
Pielonefrīts
15 mg/kg divreiz dienā, maksimāli 250 mg divreiz dienā 10 - 14 dienas
Nekomplicētas ādas un mīksto audu infekcijas
15 mg/kg divreiz dienā, maksimāli 250 mg divreiz dienā
Laimas slimība
15 mg/kg divreiz dienā, maksimāli 250 mg divreiz dienā 14 dienas (10 - 21 dienu)
Nav pieredzes par Zinnat lietošanu bērniem līdz 3 mēnešu vecumam.
Cefuroksīma aksetila tabletes un cefuroksīma aksetila granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai nav bioekvivalentas un nav savstarpēji aizvietojamas, lietojot vienādu miligramos izteiktu daudzumu (skatīt 5.2. apakšpunktu).
25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Zīdaiņiem (no 3 mēnešu vecuma) un bērniem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 40 kg, var izvēlēties pielāgot devu ķermeņa masai vai vecumam. Lielākās daļas infekciju gadījumā deva zīdaiņiem un bērniem no 3 mēnešu līdz 18 gadu vecumam ir 10 mg/kg divreiz dienā, maksimāli līdz 250 mg dienā. Vidusauss iekaisuma vai smagāku infekciju gadījumā ieteicamā deva ir 15 mg/kg divreiz dienā, maksimāli līdz 500 mg dienā.
Tālāk esošās tabulas ar dalījumu pa vecuma grupām uzskatāmas par vadlīnijām zāļu vienkāršotai lietošanai, piemēram, ar mērkaroti (5 ml), ja tā pievienota 25 mg/ml vairākdevu suspensijas iepakojumā.
3. tabula. 10 mg/kg deva lielākajai daļai infekciju
Vecums
Deva (mg) divas reizes dienā
Tilpums vienā devā (ml)
125 mg
3 līdz 6 mēneši
40 - 60
2,5
6 mēneši līdz 2 gadi
60 - 120
2,5 līdz 5
2 līdz 18 gadi
125
5
4. tabula. 15 mg/kg deva vidusauss iekaisuma un nopietnāku infekciju gadījumā
Vecums
Deva (mg) divas reizes dienā
Tilpums vienā devā (ml)
125 mg
3 līdz 6 mēneši
60 - 90
2,5
6 mēneši līdz 2 gadi
90 - 180
5 līdz 7,5
2 līdz 18 gadi
180 - 250
7,5 līdz 10
Lai veicinātu līdzestību un uzlabotu dozēšanas precizitāti ļoti maziem bērniem, daudzdevu pudele var tikt piegādāta ar dozēšanas šļirci.
Ja nepieciešams, dozēšanas šļirci var izmantot arī vecākiem bērniem (lūdzam skatīt dozēšanas tabulas zemāk).
10 mg/kg devu dozēšana, izmantojot 125 mg/5 ml suspensiju bērniem, kuri sver “M” kg; nepieciešamais suspensijas daudzums ml būs: (10 x M x 5)/125
Daži piemēri devām, kuras aprēķinātas pediatriskajai dozēšanas šļircei un izteiktas ml vai mg, balstoties uz bērna ķermeņa masu kg, ir sniegti tabulā zemāk
5.tabula. 10 mg/kg/deva (pediatriskā dozēšanas šļirce)
Bērna ķermeņa masa kg (kg)
Deva divas reizes dienā (mg)
125 mg/5 ml deva divas reizes dienā (ml)
4
40
1,6
6
60
2,4
8
80
3,2
10
100
4,0
12
120
4,8
15 mg/kg devu dozēšana, izmantojot 125 mg/5 ml suspensiju bērniem, kuri sver “M” kg; nepieciešamais suspensijas daudzums ml būs: (15 x M x 5)/125
Daži piemēri devām, kuras aprēķinātas pediatriskajai dozēšanas šļircei un izteiktas ml vai mg, balstoties uz bērna ķermeņa masu kg, ir sniegti tabulā zemāk
6.tabula. 15 mg/kg/deva (Pediatrisko devu šļirce)
Bērna ķermeņa masa (kg)
Deva divas reizes dienā (mg)
125 mg/5 ml deva divas reizes dienā (ml)
4
60
2,4
6
90
3,6
8
120
4,8
10
150
6,0
12
180
7,2
14
210
8,4
16
240
9,6
Nieru darbības traucējumi
Cefuroksīma aksetila drošums un efektivitāte pacientiem ar nieru mazspēju nav pierādīta.
Cefuroksīms galvenokārt tiek izvadīts no organisma caur nierēm. Pacientiem ar izteiktiem nieru darbības traucējumiem ieteicams samazināt cefuroksīma devu, lai kompensētu tā lēnāku izvadīšanu no organisma. Cefuroksīmu var efektīvi izvadīt no organisma dialīzes ceļā.
7. tabula. Zinnat ieteicamās devas nieru darbības traucējumu gadījumā
Kreatinīna klīrenss
T1/2 (h)
Ieteicamā deva
≥30 ml/min/1,73 m2
1,4–2,4
deva nav jāpielāgo, divreiz dienā lieto standarta devu 125 līdz 500 mg
10–29 ml/min/1,73 m2
4,6
ik pēc 24 stundām lieto standarta individuālo devu
<10 ml/min/1,73 m2
16,8
ik pēc 48 stundām lieto standarta individuālo devu
Hemodialīzes laikā
2–4
viena papildu standarta individuālā deva jālieto katras dialīzes sesijas beigās
Aknu darbības traucējumi
Nav pieejami dati par pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Tā kā cefuroksīms no organisma tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm, paredzams, ka aknu disfunkcijai nebūs ietekmes uz cefuroksīma farmakokinētiku.
Lietošanas veids
250 mg, 500 mg apvalkotās tabletes
Iekšķīgai lietošanai.
Lai panāktu optimālu uzsūkšanos, Zinnat tabletes jālieto pēc ēšanas.
Zinnat tabletes nedrīkst sasmalcināt, tādēļ tās nav piemērotas tādu pacientu ārstēšanai, kuri nespēj norīt tabletes. Bērniem var lietot Zinnat suspensiju iekšķīgai lietošanai.
25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Iekšķīgai lietošanai.
Lai panāktu optimālu uzsūkšanos, cefuroksīma aksetila suspensija jālieto ēdienreižu laikā.
Ieteikumus par zāļu sagatavošanu pirms lietošanas skatīt 6.6. apakšpunktā.
Atkarībā no devas ir pieejami citi iepakojuma lielumi.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret cefuroksīmu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Pacienti ar zināmu paaugstinātu jutību pret cefalosporīnu grupas antibiotikām.
Anamnēzē smaga paaugstinātas jutības reakcija (piemēram, anafilaktiska reakcija) pret jebkura cita veida bēta laktāma antibakteriālu līdzekli (penicilīni, monobaktāmi un karbapenēmi).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Hipersensitivitātes reakcijas
Īpaša piesardzība jāievēro attiecībā uz pacientiem, kuriem ir bijusi alerģiska reakcija pret penicilīna grupas antibiotikām vai citām bēta laktāma grupas antibiotikām, jo pastāv krusteniska jutīguma risks. Tāpat kā visu bēta laktāma grupas antibakteriālu līdzekļu lietošanas gadījumā, ziņots par nopietnām un dažkārt letālām paaugstinātas jutības reakcijām. Smagu paaugstinātas jutības reakciju gadījumā ārstēšana ar cefuroksīmu nekavējoties jāpārtrauc un jāsāk atbilstoši neatliekamās palīdzības pasākumi.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas jānoskaidro, vai pacientam ir bijušas smagas paaugstinātas jutības reakcijas pret cefuroksīmu, citiem cefalosporīniem vai jebkura cita veida bēta laktāma līdzekļiem. Jāievēro piesardzība, ja cefuroksīmu lieto pacientiem, kam anamnēzē bijusi paaugstināta jutība pret citiem bēta laktāma grupas līdzekļiem, bet ne smagā formā.
Jariša-Herkshaimera reakcija
Pēc cefuroksīma aksetila terapijas, ārstējot Laimas slimību, ir novērota Jariša-Herkshaimera (Jarisch-Herxheimer) reakcija. Tā tieši rodas no cefuroksīma aksetila baktericīdās iedarbības uz baktērijām, kuras izraisa Laimas slimību, — Borrelia burgdorferi spirohetām. Pacientiem jāizskaidro, ka tās ir bieži sastopamas un parasti pašierobežojošas sekas Laimas slimības ārstēšanai ar antibiotikām (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Nejutīgu mikroorganismu pārmērīga savairošanās
Tāpat kā citu antibiotiku, arī cefuroksīma aksetila lietošana var izraisīt Candida pārmērīgu savairošanos. Ilgstoša šo zāļu lietošana var izraisīt arī citu pret tām nejutīgu mikroorganismu (piemēram, enterokoku un Clostridium difficile) pārmērīgu savairošanos, kuras dēļ var būt nepieciešams pārtraukt ārstēšanu (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Saistībā ar gandrīz visiem antibakteriālajiem līdzekļiem, tai skaitā cefuroksīmu, ir ziņots par pseidomembranozo kolītu, un tā smagums var variēt no viegla līdz dzīvībai bīstamam. Šī diagnoze jāapsver pacientiem, kuriem cefuroksīma lietošanas laikā vai pēc tās ir caureja (skatīt 4.8. apakšpunktu). Jāapsver cefuroksīma terapijas pārtraukšana un specifiskas Clostridium difficile infekcijas terapijas lietošana. Nedrīkst lietot zāles, kuras kavē peristaltiku (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Mijiedarbība ar diagnostiskajiem testiem
Ar cefuroksīma lietošanu saistītais pozitīvais Kūmbsa testa rezultāts var traucēt asiņu saderības testu veikšanu (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Tā kā ferrocianīda testā iespējams iegūt kļūdaini negatīvu rezultātu, pacientiem, kuri saņem cefuroksīma aksetilu, glikozes līmeņa noteikšanai asinīs/plazmā ieteicams izmantot vai nu glikozes oksidāzes, vai heksokināzes metodes.
Svarīga informācija par palīgvielām
250 mg, 500 mg apvalkotās tabletes
Šīs zāles satur 0,00203 mg nātrija benzoātu katrā 250 mg tabletē
Šīs zāles satur 0,00506 mg nātrija benzoātu katrā 500 mg tabletē
Zinnat tabletes satur parabēnus, kas var izraisīt alerģiskas reakcijas (iespējams, vēlīna tipa). Šīs zāles satur mazāk par 1mmol nātrija (23 mg) , - būtībā tās ir nātriju nesaturošas.
25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Ārstējot pacientus, kuriem ir cukura diabēts, jāņem vērā, ka cefuroksīma aksetila suspensijas un granulu sastāvā ietilpst saharoze, un jāsniedz atbilstoši norādījumi.
25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Viena 5 ml deva satur 3 g saharozes.
Viena 5 ml deva satur 6 mg propilēnglikola (E1520).
Viena 5 ml deva satur 4,5 mg benzilspirta (E1519). Benzilspirts var izraisīt alerģiskas reakcijas.
Cefuroksīma aksetila suspensija satur aspartāmu, kas ir fenilalanīna avots, tāpēc tas piesardzīgi jālieto pacientiem ar fenilketonūriju.
Preklīniskie vai klīniskie dati par aspartāma iedarbību zīdaiņiem līdz 12 nedēļu vecumam nav pieejami.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Zāles, kuras samazina kuņģa skābumu, var izraisīt zemāku cefuroksīma aksetila biopieejamību salīdzinājumā ar to, kāda novērojama tukšā dūšā, un tās var likvidēt labākas uzsūkšanās efektu pēc ēšanas.
Cefuroksīma aksetils var ietekmēt zarnu mikrofloru, izraisot samazinātu estrogēnu atpakaļuzsūkšanos un kombinēto perorālo kontraceptīvo līdzekļu efektivitātes mazināšanos.
Cefuroksīma aksetils tiek izvadīts no organisma ar glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas starpniecību. Nav ieteicama vienlaikus lietošana ar probenecīdu. Probenecīda vienlaicīga lietošana būtiski palielina cefuroksīma maksimālo koncentrāciju, laukumu zem koncentrācijas serumā un laika līknes, kā arī eliminācijas pusperiodu.
Perorālo antikoagulantu vienlaicīga lietošana var izraisīt INR vērtības paaugstināšanos.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par cefuroksīma lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrionālo vai augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību. Zinnat grūtniecēm drīkst parakstīt tikai tādā gadījumā, ja ieguvums pārsniedz risku.
Barošana ar krūti
Cefuroksīms cilvēkiem nelielā daudzumā izdalās mātes pienā. Lietojot terapeitiskās devas, blakusparādības nav paredzamas, lai gan nevar izslēgt caurejas un gļotādas sēnīšu infekcijas risku. Šīs ietekmes dēļ zīdīšana var būt jāpārtrauc. Jāņem vērā sensibilizācijas iespējamība. Cefuroksīmu zīdīšanas periodā drīkst lietot tikai pēc tam, kad atbildīgais ārsts izvērtējis ieguvumu un risku.
Fertilitāte
Nav datu par cefuroksīma aksetila ietekmi uz fertilitāti cilvēkiem. Reproduktīvajos pētījumos ar dzīvniekiem ietekme uz fertilitāti nav novērota.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi, lai novērtētu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr, tā kā šīs zāles var izraisīt reiboni, pacienti jābrīdina, ka vadot transportlīdzekli vai apkalpojot mehānismus, jābūt piesardzīgiem.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Biežākās blakusparādības ir Candida pārmērīga savairošanās, eozinofīlija, galvassāpes, reibonis, gremošanas traucējumi un aknu enzīmu līmeņa pārejoša paaugstināšanās.
Tālāk uzskaitīto blakusparādību biežuma kategorijas ir aptuveni prognozētās, jo vairumam blakusparādību biežuma aprēķināšanai piemēroti dati (piemēram, no placebo kontrolētiem pētījumiem) nebija pieejami. Turklāt ar cefuroksīma aksetilu saistīto blakusparādību biežums var ievērojami atšķirties atkarībā no indikācijas.
Lai noteiktu nevēlamo blakusparādību biežumu, sākot no ļoti biežām līdz retām, tika izmantoti dati no liela mēroga klīniskajiem pētījumiem. Visām pārējām nevēlamajām blakusparādībām (tas ir, blakusparādībām, kuras rodas <1/10 000 gadījumiem) biežuma kategorijas galvenokārt tika noteiktas, izmantojot pēcreģistrācijas datus un drīzāk attiecas uz ziņošanas biežumu nevis patieso sastopamību. Dati no placebo kontrolētiem pētījumiem nebija pieejami. Gadījumos, kad biežums aprēķināts pēc klīnisko pētījumu datiem, tie bija dati par blakusparādībām, kuras saistītas ar zālēm (pētnieka vērtējumā). Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.
Ar ārstēšanu saistītās blakusparādības (visu pakāpju) tālāk uzskaitītas pēc MedDRA organisma sistēmu orgānu grupām, biežuma un smaguma. Blakusparādību biežuma klasifikācijai izmantoti šādi apzīmējumi: ļoti bieži, ≥1/10; bieži ≥1/100 līdz <1/10, retāk ≥1/1000 līdz <1/100; reti ≥1/10 000 līdz <1/1000; ļoti reti <1/10 000 un nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Orgānu sistēmas grupa
Bieži
Retāk
Nav zināmi
Infekcijas un infestācijas
Candida pārmērīga savairošanās
Clostridium difficile pārmērīga savairošanās
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
eozinofīlija
pozitīvs Kūmbsa testa rezultāts,
trombocitopēnija, leikopēnija (dažkārt izteikta)
hemolītiskā anēmija
Imūnās sistēmas traucējumi
zāļu izraisīts drudzis, seruma slimība, anafilakse, Jariša-Herkshaimera reakcija
Nervu sistēmas traucējumi
galvassāpes, reibonis
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
caureja, slikta dūša, sāpes vēderā
vemšana
pseidomembranozais kolīts (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
aknu enzīmu līmeņa pārejoša paaugstināšanās
dzelte (galvenokārt holestātiska), hepatīts
Ādas un zemādas audu bojājumi
izsitumi
nātrene, nieze, daudzformu eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (ekzantematozā nekrolīze) (skatīt “Imūnsistēmas traucējumi”), angioneirotiskā tūska
Atsevišķu blakusparādību apraksts
Cefalosporīnu grupas zālēm ir tendence adsorbēties uz eritrocītu membrānas virsmas un reaģēt ar antivielām, kuras vērstas pret šīm zālēm, izraisot pozitīvu Kūmbsa testa reakciju (kas var traucēt asiņu savietojamības pārbaudēs) un — ļoti reti — hemolītisko anēmiju.
Ir novērots pārejošs aknu enzīmu līmeņa pieaugums serumā, kas parasti ir atgriezenisks.
Pediatriskā populācija
Cefuroksīma aksetila drošuma profils bērniem atbilst drošuma profilam pieaugušajiem.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3"www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšana var izraisīt neiroloģiskas sekas, tai skaitā encefalopātiju, krampjus un komu. Pārdozēšanas simptomi var rasties, ja pacientiem ar nieru darbības traucējumiem netiek veikta atbilstoša devas samazināšana (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu).
Cefuroksīma koncentrāciju serumā var samazināt hemodialīzes un peritoneālās dialīzes ceļā.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antibakteriālie līdzekļi sistēmiskai lietošanai. Otrās paaudzes cefalosporīni. ATĶ kods: J01DC02.
Darbības mehānisms
Cefuroksīma aksetils enzīmu esterāžu ietekmē tiek hidrolizēts līdz aktīvajai antibiotikai cefuroksīmam.
Cefuroksīms pēc saistīšanās pie penicilīnus saistošajām olbaltumvielām (PSO) inhibē baktēriju šūnu sieniņu sintēzi. Tā rezultātā tiek pārtraukta šūnu sieniņu (peptidoglikānu) biosintēze, kas noved pie baktēriju šūnu līzes un bojāejas.
Rezistences mehānisms
Baktēriju rezistence pret cefuroksīmu var būt saistīta ar vienu vai vairākiem no tālāk aprakstītajiem mehānismiem:
hidrolīze, ko izraisa bēta laktamāzes; tai skaitā (bet ne tikai) plaša spektra bēta laktamāzes (extended-spectrum beta-lactamases; ESBL) un AmpC enzīmi, kas noteiktām aerobu grampozitīvo baktēriju sugām var būt inducēti vai stabili nomākti;
penicilīnus saistošo olbaltumvielu samazināta afinitāte pret cefuroksīmu;
ārējās membrānas necaurlaidība, kas ierobežo cefuroksīma piekļuvi penicilīnus saistošajām olbaltumvielām gramnegatīvās baktērijās;
baktēriju izplūdes sūkņi.
Paredzams, ka mikroorganismi, kam ir iegūta rezistence pret citiem injicējamiem cefalosporīniem, būs rezistenti pret cefuroksīmu.
Atkarībā no rezistences mehānisma mikroorganismiem ar iegūtu rezistenci pret penicilīniem var būt samazināta jutība vai rezistence pret cefuroksīmu.
Cefuroksīma aksetila robežvērtības
Minimālās inhibējošās koncentrācijas (MIK) robežvērtības, ko noteikusi Eiropas Mikroorganismu jutīguma pārbaužu komiteja (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST), ir šādas:
Mikroorganisms
Robežvērtības (mg/l)
J
R
Enterobacteriaceae 1, 2
≤8
>8
Staphylococcus sugas
Piezīme3
Piezīme3
Streptococcus A, B, C un G
Piezīme4
Piezīme4
Streptococcus pneumoniae
≤0,25
>0,5
Moraxella catarrhalis
≤0,125
>4
Haemophilus influenzae
≤0,125
>1
Ar noteiktām sugām nesaistītas robežvērtības1
NP5
NP5
1 Cefalosporīnu robežvērtības attiecībā pret Enterobacteriaceae ietvers visus klīniski nozīmīgos rezistences mehānismus (ieskaitot ESBL un plazmīdu mediēto AmpC mehānismu). Daži bēta laktamāzes veidojošie celmi ir jutīgi vai vidēji jutīgi pret 3. vai 4. paaudzes cefalosporīniem atbilstoši minētajām robežvērtībām, un par to konstatēšanu jāziņo, proti, ESBL esamība vai iztrūkums kā tāds neietekmē jutīguma kategoriju noteikšanu. Daudzviet infekciju kontroles nolūkā ieteicama vai obligāta ir ESBL noteikšana un raksturošana.
2Tikai nekomplicētas urīnceļu infekcijas (cistīts) (skatīt 4.1. apakšpunktu).
3 Stafilokoku jutīgums pret cefalosporīniem ir saistīts ar jutīgumu pret meticilīnu, izņemot ceftazidīmu un cefiksīmu, kā arī ceftibutēnu, kuriem robežvērtības nav noteiktas un kurus stafilokoku infekciju gadījumā nedrīkst lietot.
4 A, B, C un G grupas bēta hemolītisko streptokoku bēta laktāma jutīgums ir saistīts ar jutīgumu pret penicilīnu.
5 Nav pietiekamu pierādījumu tam, ka attiecīgās sugas ir piemērots mērķis šo zāļu terapijai. Var ziņot par MIK ar komentāru, bet bez papildus noteiktām J vai R kategorijām.
J=jutīgs, R=rezistents
Mikrobioloģiskais jutīgums
Iegūtās rezistences izplatība konkrētām sugām var atšķirties atkarībā no ģeogrāfiskā novietojuma un laikā, un vēlams izmantot vietējo informāciju par rezistenci, jo īpaši, ja tiek ārstētas smagas infekcijas. Ja nepieciešams, jāmeklē iespēja konsultēties ar speciālistu, ja rezistences vietējā izplatība ir tāda, ka cefuroksīma lietošanas lietderība vismaz dažu veidu infekciju gadījumā ir apšaubāma.
In vitro cefuroksīms parasti ir aktīvs pret šādiem mikroorganismiem.
Parasti jutīgas sugas
Grampozitīvi aerobi mikroorganismi
Staphylococcus aureus (jutīgi pret meticilīnu)*
Koagulāzes negatīvie stafilokoki (meticilīna jutīgie)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Gramnegatīvi aerobi mikroorganismi
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Spirohētas
Borrelia burgdorferi
Mikroorganismi, kuriem var būt iegūta rezistence
Grampozitīvi aerobi mikroorganismi
Streptococcus pneumoniae
Gramnegatīvi aerobi mikroorganismi
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus sugas (izņemot P. vulgaris)
Providencia sugas
Grampozitīvi anaerobi mikroorganismi
Peptostreptococcus sugas
Propionibacterium sugas
Gramnegatīvi anaerobi mikroorganismi
Fusobacterium sugas
Bacteroides sugas
Pārmantoti rezistenti mikroorganismi
Grampozitīvi aerobi mikroorganismi
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Gramnegatīvi aerobi mikroorganismi
Acinetobacter sugas
Campylobacter sugas
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Gramnegatīvi anaerobi mikroorganismi
Bacteroides fragilis
Citi
Chlamydia sugas
Mycoplasma sugas
Legionella sugas
* Visi pret meticilīnu rezistentie S. aureus ir rezistenti pret cefuroksīmu.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc perorālas lietošanas cefuroksīma aksetils uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un tiek ātri hidrolizēts zarnu gļotādā un asinīs, kā rezultātā asinsritē nonāk cefuroksīms. Optimāla uzsūkšanās tiek panākta, lietojot zāles neilgi pēc ēšanas.
Pēc cefuroksīma aksetila tablešu lietošanas maksimālā koncentrācija serumā (2,1 µg/ml 125 mg devai, 4,1 µg/ml 250 mg devai, 7,0 µg/ml 500 mg devai un 13,6 µg/ml 1000 mg devai) tiek sasniegta aptuveni 2 līdz 3 stundas pēc zāļu lietošanas ēdienreižu laikā. Cefuroksīma uzsūkšanās ātrums no suspensijas ir mazāks nekā no tabletēm, kā rezultātā maksimālā koncentrācija serumā tiek sasniegta vēlāk un ir zemāka, un sistēmiskā biopieejamība ir mazāka (par 4 - 17 %). Pārbaudot veseliem pieaugušajiem, cefuroksīma aksetila suspensija iekšķīgai lietošanai nebija bioloģiski ekvivalenta cefuroksīma aksetila tabletēm, un tādēļ tās nav savstarpēji aizvietojamas, lietojot tādas pašas miligramos izteiktas devas (skatīt 4.2. apakšpunktu). Perorālas lietošanas gadījumā cefuroksīma farmakokinētika ir lineāra devu robežās no 125 līdz 1000 mg. Pēc 250 - 500 mg lielu devu perorālas lietošanas netika novērota cefuroksīma uzkrāšanās.
Izkliede
Atkarībā no izmantotās metodoloģijas saistīšanās ar proteīniem noteikta 33 - 50 % apmērā. Pēc cefuroksīma aksetila 500 mg tabletes vienreizējas lietošanas 12 veseliem brīvprātīgajiem šķietamais sadalījuma tilpums bija 50 l (CV%=28 %). Tādu cefuroksīma koncentrāciju, kas pārsniedz izplatītākajiem patogēniem noteikto minimālo inhibējošo koncentrāciju, var sasniegt mandelēs, deguna blakusdobumu audos, bronhu gļotādā, kaulos, pleiras šķidrumā, locītavu šķidrumā, sinoviālajā šķidrumā, intersticiālajā šķidrumā, žultī, krēpās un acs šķidrumā. Smadzeņu mīksto apvalku iekaisuma gadījumā cefuroksīms šķērso hematoencefālisko barjeru.
Biotransformācija
Cefuroksīms netiek metabolizēts.
Eliminācija
Eliminācijas pusperiods no seruma ir no 1 līdz 1,5 stundām. Cefuroksīma aksetils tiek izvadīts no organisma ar glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas starpniecību. Renālais klīrenss ir 125 - 148 ml/min/1,73 m2.
Īpašas pacientu grupas
Dzimums
Nav novērotas cefuroksīma farmakokinētikas atšķirības starp vīriešiem un sievietēm.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem ar normāliem nieru darbības rādītājiem, lietojot devas līdz parastajai maksimālajai devai, kas ir 1 g dienā, īpaši piesardzības pasākumi nav jāievēro. Gados vecākiem pacientiem ir lielāka pavājinātas nieru darbības iespējamība, tādēļ gados vecākiem pacientiem deva jāpielāgo atbilstoši nieru darbības rādītājiem (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Pediatriskā populācija
Vecākiem zīdaiņiem (vecums >3 mēneši) un bērniem cefuroksīma farmakokinētika ir līdzīga kā pieaugušajiem.
Nav pieejami klīnisko pētījumu dati par cefuroksīma aksetila lietošanu bērniem līdz 3 mēnešu vecumam.
Nieru darbības traucējumi
Cefuroksīma aksetila drošums un efektivitāte pacientiem ar nieru mazspēju nav noteikta.
Cefuroksīms galvenokārt tiek izvadīts no organisma caur nierēm. Tādēļ, tāpat kā lietojot jebkuras šāda veida antibiotikas, pacientiem ar izteiktiem nieru darbības traucējumiem (tas ir, C1cr <30 ml/minūtē) cefuroksīma devu ieteicams samazināt, kompensējot tā palēnināto izvadīšanu no organisma (skatīt 4.2. apakšpunktu). Cefuroksīmu var efektīvi izvadīt no organisma dialīzes ceļā.
Aknu darbības traucējumi
Nav pieejami dati par pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Tā kā cefuroksīms no organisma tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm, paredzams, ka aknu disfunkcijai nebūs ietekmes uz cefuroksīma farmakokinētiku.
Farmakokinētiskā/farmakodinamiskā attiecība
Ir pierādīts, ka cefalosporīniem svarīgākais farmakokinētikas-farmakodinamikas koeficients, kurš korelē ar efektivitāti in vivo, ir zāļu lietošanas intervāla procentuālā daļa (%T), kad nesaistīto zāļu koncentrācija saglabājas augstāka par cefuroksīma minimālo inhibējošo koncentrāciju (MIK) noteiktām mērķa sugām (tas ir, %T>MIK).
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskajos pētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti un attīstību neliecina par īpašu risku cilvēkam. Pētījumi par kancerogenitāti nav veikti, tomēr nav pierādījumu, kas liecinātu par kancerogenitātes potenciālu.
Dažādi cefalosporīni inhibē gamma glutamiltranspeptidāzi žurku urīnā, tomēr cefuroksīmam šīs inhibīcijas līmenis ir zemāks. Attiecībā uz cilvēkiem tam var būt nozīme saistībā ar ietekmi uz klīnisko laboratorisko izmeklējumu rezultātiem.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Zinnat 250 mg, 500 mg apvalkotās tabletes
Mikrokristāliskā celuloze
Kroskarmelozes nātrija sāls
Nātrija laurilsulfāts
Hidrogenēta augu eļļa
Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds;
Hipromeloze
Propilēnglikols
Metilparahidroksibenzoāts (E218)
Propilparahidroksibenzoāts (E216)
Opaspray White M-1-7120 (sastāvā titāna dioksīds (E171), nātrija benzoāts (E211))
Zinnat 25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Aspartāms (E951)
Ksantāna sveķi
Acesulfāma kālija sāls (E950)
Povidons K30
Stearīnskābe
Saharoze
Tutti frutti garšviela (satur propilēnglikolu (E1520))
Benzilspirts (E1519)
Attīrīts ūdens
6.2. Nesaderība
Ir ziņots par pozitīvu Kūmbsa testu laikā, kad notiek ārstēšanās ar cefalosporīniem – tas var traucēt asins saderības testu veikšanai.
6.3. Uzglabāšanas laiks
Zinnat 250 mg, 500 mg apvalkotās tabletes
3 gadi
Zinnat 25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Neatšķaidītas suspensijas uzglabāšanas laiks ir 2 gadi kopš ražošanas datuma.
Atšķaidītu suspensiju var glabāt līdz 10 dienām ledusskapī 2°C - 8°C.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zinnat 250 mg, 500 mg apvalkotās tabletes folijas blisteros jāuzglabā temperatūrā līdz 30 °C.
25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 °C.
Atšķaidītas suspensijas uzglabāšanas apstākļus skatīt 6.3.apakšpunktā.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
250 mg, 500 mg apvalkotās tabletes
Zinnat apvalkotās tabletes fasētas alumīnija/PVH blisteros pa 6, 10, 12, 14, 16, 20, 24 un 50 tabletēm.
25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Daudzdevu iepakojums
Zinnat pieejams sausu, baltu līdz pelēki baltu granulu veidā ar tutti-frutti garšu. Pagatavojot kā norādīts, katri 5 ml iegūtās suspensijas satur 125 mg cefuroksīma (cefuroksīma aksetila veidā).
Granulas fasētas Ph.Eur. III tipa dzintara krāsas stikla pudelītēs ar aizsargmembrānu un satur 40 ml, 50 ml, 60 ml, 70 ml, 80 ml vai 100 ml 25 mg/ml suspensijas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Norādījumi par sagatavošanu/lietošanu
Pirms zāļu lietošanas pudele enerģiski jāsakrata.
Sagatavoto suspensiju ledusskapī 2 °C –8 °C temperatūrā var uzglabāt līdz 10 dienām.
Ja ir vēlēšanās, Zinnat suspensiju no daudzdevu pudelēm var tālāk atšķaidīt ar aukstu augļu sulu vai piena dzērieniem, pēc tam nekavējoties izlietojot.
Norādījumi par sagatavošanu - suspensija daudzdevu pudelēs
Sakratiet pudeli, lai atdalītu saturu. Visām granulām ir brīvi jāpeld pudelē. Noņemiet vāciņu un termiski noslēgto membrānu. Ja membrāna ir bojāta vai tās nav, zāles jānogādā atpakaļ farmaceitam.
Iepildiet pudelē visu daudzumu auksta ūdens, kas norādīts uz etiķetes vai līdz šķidruma daudzuma līnijai uz mērtrauka (ja tas pievienots). Ja ūdens iepriekš tika vārīts, tam pirms pievienošanas ir jāļauj atdzist līdz istabas temperatūrai. Nejauciet Zinnat granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai ar karstiem vai siltiem šķidrumiem. Ir jālieto auksts ūdens, jo pretējā gadījumā suspensija var kļūt pārāk bieza.
Uzlieciet atpakaļ vāciņu. Ļaujiet pudelei nostāvēties, lai ūdens pilnībā piesūcinātu granulas; tam ir jānotiek apmēram vienas minūtes laikā.
Apgrieziet pudeli un kārtīgi kratiet (vismaz 15 sekundes) līdz visas granulas ir sajauktas ar ūdeni.
Apgrieziet pudeli pareizā stāvoklī un kārtīgi kratiet vismaz vienu minūti līdz visas granulas ir sajauktas ar ūdeni.
Nekavējoties ievietojiet Zinnat suspensiju ledusskapī 2 °C – 8 °C temperatūrā (nesasaldējiet) un ļaujiet tai nostāvēties vismaz vienu stundu pirms pirmās devas lietošanas. Sagatavoto suspensiju ledusskapī 2 °C –8 °C temperatūrā var uzglabāt līdz 10 dienām.
Pirms lietošanas vienmēr kārtīgi sakratiet šo zāļu pudeli. Dozēšanas šļirce vai karote ir pievienota katras devas ievadīšanai.
Norādījumi par dozēšanas šļirces izmantošanu (ja tā pievienota)
Noņemiet pudeles vāciņu un ievietojiet tās kakliņā šļirces-gredzena bloku. Piespiediet līdz galam uz leju, līdz gredzens stingri ieguļas kakliņā. Apgrieziet pudeli ar šļirci otrādi.
Velciet virzuli uz augšu pa cilindru, līdz cilindra mala ir vienā līmenī ar atzīmi uz virzuļa, kura atbilst vajadzīgajai devai.
Apgrieziet pudeli un šļirci atpakaļ pareizā stāvoklī. Vienlaikus turot šļirci un virzuli, lai nepieļautu virzuļa izkustēšanos, izņemiet šļirci no pudeles, atstājot plastmasas gredzenu pudeles kakliņā.
Pacientam ar taisnu muguru atrodoties sēdus stāvoklī, ievietojiet šļirces galu tieši pacienta mutē, vēršot to pret vaiga iekšpusi.
Lēni izspiediet šļirces virzuli, lai izspiestu zāles, neizraisot aizrīšanos. Neizspiediet zāles ar strūklu.
Pēc devas lietošanas uzlieciet pudelei vāciņu, nenoņemot plastmasas gredzenu. Izjauciet šļirci un rūpīgi nomazgājiet to ar tīru ūdeni. Ļaujiet virzulim un cilindram dabiski nožūt.
Sagatavoto suspensiju vai granulas nedrīkst jaukt kopā ar karstiem šķidrumiem.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
GlaxoSmithKline Latvia SIA, Duntes iela 3, Rīga, LV- 1013, Latvija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
250 mg, 500 mg apvalkotās tabletes
97-0234, 97-0235
25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
95-0049
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
250 mg, 500 mg apvalkotās tabletes
Reģistrācijas datums: 1997. gada 04. jūnijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007. gada 30. jūlijs
25 mg/ml granulas iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai
Reģistrācijas datums: 1995. gada 27. februāris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 16. jūnijs
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
02/2019
SASKAŅOTS ZVA 28-03-2019
UK/H/xxxx/WS/241_WS/346 02_2019: PAGE \* Arabic \* MERGEFORMAT 1
