Xefo 8 mg pulveris un šķīdinātājs injekciju šķīduma pagatavošanai
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Lornoxicamum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
00-0133-04
00-0133
Takeda Austria GmbH, Austria
03-MAY-11
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
8 mg
Pulveris un šķīdinātājs injekciju šķīduma pagatavošanai
Ir apstiprināta
Takeda Austria GmbH, Austria
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Xefo 8 mg pulveris un šķīdinātājs injekciju šķīduma pagatavošanai
Lornoxicamum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu
informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas šajā instrukcijā nav minētas. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Xefo un kādam nolūkam to lieto
2. Kas jāzina pirms Xefo lietošanas
3. Kā lietot Xefo
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Xefo
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Xefo un kādam nolūkam to lieto
Xefo ir oksikāmu grupas nesteroīds pretiekaisuma (NPL) un pretreimatisma līdzeklis.
Lieto īslaicīgai akūtu vieglu līdz vidēji smagu sāpju ārstēšanai, ja nav iespējams zāles lietot iekšķīgi.
2. Kas jāzina pirms Xefo lietošanas
Nelietojiet Xefo šādos gadījumos
Ja Jums ir alerģija pret lornoksikamu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu (skatīt 6. punktu);
Ja Jūs lietojat kādu citu NPL, piem., acetilsalicilskābi (aspirīnu), ibuprofēnu vai COX-2 inhibitorus;
Ja Jums ir paaugstināta jutība pret kādu NPL, t.sk. acetilsalicilskābi (piem., aspirīnu);
Ja Jums ir trombocitopēnija (zems trombocītu skaits asinīs, kas palielina asiņošanas un zilumu veidošanās risku);
Ja Jums ir smaga sirds mazspēja;
Ja Jums ir asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, asinsvadu plīsums vai asiņošana smadzeņu asinsvados vai cita veida asiņošana;
Ja Jums, iepriekš lietojot NPL, ir bijusi kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai perforācija;
Ja Jums ir akūta, peptiska čūla vai esat vairākkārt slimojis ar peptisku čūlu;
Ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi;
Ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi;
Ja Jūs esat grūtniecības pēdējos trīs mēnešos.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Xefo lietošanas konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas ir īpaši svarīgi:
ja Jums ir nieru funkcijas traucējumi;
ja Jums ir bijis paaugstināts asinsspiediens un/vai sirds mazspēja;
ja Jums ir čūlainais kolīts vai Krona slimība;
ja Jums ir nosliece uz asiņošanām;
ja Jums ir bijusi astma;
ja Jums ir SLE (sarkanā vilkēde, reta imunoloģiska saslimšana).
Ārsts Jums var nozīmēt regulāras laboratoriskas pārbaudes, ja:
Jums ir asinsreces traucējumi,
Jums ir aknu funkcijas traucējumi,
Jūs esat gados vecāks pacients,
ārstēšana ar Xefo tiek plānota ilgāk par 3 mēnešiem.
Ja Jūs vienlaikus ar Xefo saņemat arī takrolimu vai heparīnu, informējiet par to savu ārstu.
Ja Jums parādās neparasti gremošanas trakta simptomi, tādi kā asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, ādas reakcijas, tādas kā izsitumi uz ādas, gļotādas bojājumi nāsīs, mutē, acu plakstiņos, ausīs, dzimumorgānu vai anus rajonā vai citas paaugstinātas jutības reakciju izpausmes, Jums jāpārtrauc lietot Xefo un nekavējoties jākonsultējas ar savu ārstu.
Tādu zāļu lietošana kā, piemēram, Xefo, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu sirdslēkmes vai insulta risku. Risks var būt paaugstināts, ja zāles tiek lietotas lielā devā un ilgstoši. Nelietojiet zāles lielākā devā vai ilgāk, nekā ieteikts.
Jums vajadzētu konsultēties ar savu ārstu vai farmaceitu, ja
Jums ir sirdsdarbības traucējumi,
esat pārcietis insultu,
vai uzskatāt, ka Jums ir minēto traucējumu risks (piemēram, paaugstināts asinsspiediens, cukura diabēts, augsts holesterīna līmenis vai esat smēķētājs).
Nelietojiet Xefo vējbaku (varicella) laikā.
Citas zāles un Xefo
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Nelietojiet Xefo, ja Jūs lietojiet citus NPL, piem., acetilsalicilskābi (piem., aspirīnu), ibuprofēnu vai COX-2 inhibitorus. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Xefo var mijiedarboties ar citām zālēm. Īpaši piesardzīgam jābūt, ja Jūs lietojat
Cimetidīnu - zāles peptiskas čūlas un kuņģa dedzināšanas ārstēšanai;
Antikoagulantus, piemēram, heparīnu vai fenprokumonu - zāles, kas novērš asins trombu veidošanos;
Kortikosteroīdus;
Metotreksātu - zāles, ko lieto vēža un imunoloģisko slimību terapijai;
Litiju;
Imūnsupresantus, piem., ciklosporīnu vai takrolimu;
Sirds līdzekļus, piem., digoksīnu, AKE inhibitorus, bēta-adrenoblokatorus;
Diurētiskus līdzekļus;
Hinolonu grupas antibiotiskus līdzekļus;
Antitrombotiskus līdzekļus - zāles, ko lieto sirdslēkmju un insultu profilaksei;
SSAI (selektīvos serotonīna atpakaļsaistīšanās inhibitorus) - lieto depresijas ārstēšanai;
Sulfonilurīnvielas atvasinājumus, piemēram, glibenklamīdu - lieto diabēta kontrolei;
CYP2C9 induktorus un inhibitorus (piem., antibiotikas - rifampicīnu vai pretsēnīšu zāles - flukonazolu), jo tie var ietekmēt Xefo noārdīšanos Jūsu organismā;
Angiotensīna II receptoru blokatorus - lieto augsta asinsspiediena, diabēta izraisīta nieru bojājuma un sastrēguma sirds mazspējas ārstēšanai;
Pemetreksedu - lieto dažu plaušu vēža formu ārstēšanai.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai
plānojat grūtniecību, pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Fertilitāte
Xefo lietošana var ietekmēt fertilitāti, tādēļ to nerekomendē lietot sievietēm, kuras plāno grūtniecību. Sievietēm, kurām ir problēmas ar grūtniecības iestāšanos vai kuras tiek izmeklētas neauglības dēļ, vajadzētu konsultēties ar ārstu un apsvērt iespējas pārtraukt terapiju ar Xefo.
Grūtniecība
Xefo nevajadzētu lietot pirmajos sešos grūtniecības mēnešos, ja vien ārsts to nav stingri rekomendējis.
Xefo nedrīkst lietot pēdējos trijos grūtniecības mēnešos.
Barošana ar krūti
Xefo nevajadzētu lietot zīdīšanas periodā, ja vien ārsts to nav stingri rekomendējis.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Xefo neietekmē vai nenozīmīgi ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
3. Kā lietot Xefo
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Parastā deva pieaugušajiem ir 8 mg intramuskulāri (i.m.) vai intravenozi (i.v.). Dienas deva nedrīkst pārsniegt 16 mg. Lai gan pirmajā dienā, ārsts var nozīmēt vēl papildus 8mg Xefo šķīduma injekcijām.
Pirms lietošanas Xefo 8 mg pulveri jāizšķīdina klāt pievienotajos 2 ml šķīdinātāja.
Xefo 8 mg injekciju šķīdums ir jāievada intramuskulāri (i.m.) vai intravenozi (i.v.). Injekcija ir jāizdara lēnām: intravenozas injekcijas ilgumam jābūt vismaz 15 sekundes; intramuskulāras injekcijas gadījumā - vismaz 5 sekundes.
Ja nav pietiekami datu par zāļu saderību, Xefo 8 mg injekciju šķīdumu nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citiem produktiem. Lornoksikāmu drīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar 0,9% NaCl, 5% dekstrozes (glikozes) un Ringera šķīdumu. Tā kā nav pietiekami datu par zāļu saderību, Xefo 8 mg injekciju šķīdumu vienmēr jāievada atsevišķi.
Ja esat saņēmis Xefo vairāk nekā noteikts
Ja esat saņēmis Xefo vairāk nekā noteikts, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pārdozēšanas gadījumā Jums varētu būt šādi simptomi: slikta dūša, vemšana, simptomi saistīti ar centrālo nervu sistēmu (piem., reibonis vai redzes traucējumi).
Ja esat aizmirsis lietot Xefo
Nelietot dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, arī šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Tādu zāļu lietošana kā, piemēram, Xefo, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu sirdslēkmes vai insulta risku.
Ja Jums parādās neparasti gremošanas trakta simptomi, tādi kā asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, ādas reakcijas, tādas kā izsitumi uz ādas, gļotādas bojājumi nāsīs, mutē, uz acu plakstiņiem, ausīs, dzimumorgānu vai anus rajonā vai citas paaugstinātas jutības reakciju izpausmes, Jums jāpārtrauc lietot Xefo un nekavējoties jākonsultējas ar Jūsu ārstu.
Ja Jums rodas kāda no zemāk minētajām blakusparādībām, nekavējoties pārtrauciet šo zāļu lietošanu un informējiet ārstu vai sazinieties ar uzņemšanas nodaļu tuvākajā slimnīcā:
elpas trūkums, sāpes krūtīs vai potīšu pietūkums un šīs pazīmes pastiprinās;
smagas vai ilgstošas sāpes vēderā vai Jūsu izkārnījumi ir melnā krāsā;
ādas un acu krāsas dzelte - aknu darbības traucējumu pazīmes;
alerģiskas reakcijas, kas var ietvert ādas problēmas, piemēram, parādās čūlas vai pūslīši, vai sejas, lūpu, mēles pietūkums vai rīkles pietūkums, kas var izraisīt apgrūtinātu elpošanu;
drudzis, pūšļveida izsitumi vai iekaisums, īpaši uz rokām un kājām vai mutē (Stīvensa-Džonsona sindroms);
izņēmuma gadījumos, nopietnas ādas infekcijas vējbaku gadījumā.
Ar Xefo lietošanu saistītās blakusparādības:
Bieži sastopamās blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10)
vieglas un pārejošas galvassāpes un reiboņi,
slikta dūša, sāpes vēderā, gremošanas traucējumi, caureja un vemšana.
Retāk sastopamās blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no100)
svara zudums (anoreksija), bezmiegs, depresija;
pastiprināti izdalījumi no acīm (konjunktivīts);
reibonis, troksnis ausīs (tinnīts);
sirds mazspēja, neregulāra sirdsdarbība, paātrināta sirdsdarbība, piesarkums;
aizcietējumi, gāzu uzkrāšanās (flatulence), atraugas, sausums mutē, gastrīts, kuņģa čūla, sāpes vēdera augšējā daļā, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, čūlas mutē;
paaugstināti aknu funkcionālie rādītāji (nosaka asins analīzēs) un vispārēja slikta pašsajūta;
izsitumi, nieze, pastiprināta svīšana, ādas apsārtums (eritēma), angioedēma (ātri noritoša tūska ādas dzilākajos slāņos, parasti uz sejas), nātrene, tūska, aizlikts deguns alerģisku iesnu dēļ (rinīts);
matu izkrišana;
artralģija (sāpes locītavās).
Reti sastopamās blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 1000)
rīkles iekaisums;
anēmija, asins šūnu skaita samazināšanās (trombocitopēnija un leikopēnija), vājums;
paaugstinātas jutības reakcijas, anafilaktoīdas reakcijas un anafilakse (organisma reakcija, kam raksturīgs sejas pietūkums, pietvīkums, elpošanas grūtības un reibonis);
apjukums, nervozitāte, uzbudinājums, miegainība, jušanas traucējumi (durstīšanas sajūta), garšas sajūtas izmaiņas, trīce, migrēna, redzes traucējumi;
paaugstināts asinsspiediens, karstuma viļņi;
asiņošana, asinsizplūdumi (zilumi), pagarināts asinsteces laiks;
apgrūtināta elpošana (dispnoja), klepus, bronhospazmas;
čūlas perforācija, vemšana ar asins piejaukumu, asiņošana no kuņģa–zarnu trakta, izkārnījumi melnā krāsā;
mutes gļotādas iekaisums, ezofagīts (barības vada iekaisums), kuņģa-barības vada reflukss, rīšanas grūtības, aftozs stomatīts (čūlas), mēles iekaisums;
aknu funkciju izmaiņas;
ādas problēmas, piemēram, ekzēma, izsitumi;
kaulu sāpes, muskuļu krampji, sāpes muskuļos;
urinācijas problēmas, tādas kā nepieciešamība urinēt naktī (niktūrija) un urīnvielas un kreatinīna līmeņa paaugstināšanās asinīs.
Ļoti reti sastopamās blakusparādības (var ietekmēt mazāk nekā 1 cilvēku no 10 000)
aknu bojājums, hepatīts (aknu iekaisums), dzelte, holestāze (traucēta žults attece no aknām);
zilumi, tūska, smagi ādas bojājumi (Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiskā epidermas nekrolīze);
aseptisks meningīts;
NPL blakusparādības: neitropēnija, agranulocitoze, aplastiskā anēmija, hemolītiskā anēmija, nieru toksicitāte.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
Kā uzglabāt Xefo
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C .
Flakonu uzglabāt ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Uzglabāšanas laiks pēc šķīduma pagatavošanas: 24 stundas 21°C (±2 °C).
Nelietojiet Xefo, ja pamanāt, ka produkts ir bojāts. Tas ir jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
Sagatavots šķīdums: ķīmiskā un fizikālā stabilitāte saglabājas 24 stundas pie 21º (±2ºC).
No mikrobioloģiskā viedokļa, šķīdumu vajadzētu izlietot nekavējoties.
Ja šķīdums netiek izlietots nekavējoties, par uzglabāšanas laiku un apstākļiem pirms lietošanas ir atbildīgs lietotājs. Parasti uzglabāšanas laiks nedrīkst būt ilgāks par 24 stundām temperatūrā 2ºC - 8ºC pagatavošana/šķīdināšana ir veikta kontrolētos un validētos aseptiskos apstākļos.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un flakona pēc „ EXP” vai. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam,kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Xefo 8 mg injekciju šķīdums satur
Flakons:
Aktīvā viela ir lornoksikāms.
Flakonā ir 8 mg lornoksikāma.
Sagatavots šķīdums: 1 ml injekciju šķīduma satur 4 mg lornoksikāma.
Citas sastāvdaļas ir: mannīts, trometamols, dinātrija edetāts.
Ampula:
Šķīdinātājs satur ūdeni injekcijām.
Xefo ārējais izskats un iepakojums
Pulveris: dzeltena cieta substance.
Šķīdinātājs: dzidrs šķīdums.
Pagatavots šķīdums ir dzidrs un dzeltens.
1 komplekts satur 1 flakonu ar pulveri injekciju šķīduma pagatavošanai un 1 ampulu ar šķīdinātāju injekciju šķīduma pagatavošanai.
Iepakojumā: 1, 5, 6 un 10 komplekti. Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Takeda Austria GmbH
St.Peter Strasse 25
4020 Linz
Austrija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEA) dalībvalstīs ir reģistrēts ar šādiem
nosaukumiem:
Austrija Xefo 4 mg/ml – Trockensubstanz zur Injektionsbereitung mit Losungsmitte
Bulgārija Ксефо
Dānija Xefo
Igaunija Xefo
Francija Xefo
Grieķija Xefo
Ungārija Xefo 4 mg/ml por és oldószer oldatos injekcióhoz
Īrija Xefo
Lietuva Xefo 8 mg milteliai ir tirpiklis injekciniam tirpalui
Latvija Xefo 8 mg pulveris un šķīdinātājs injekciju šķīduma pagatavošana
Polija Xefo
Portugāle Acabel 8 mg/ml
Rumānija Xefo 8mg/ml
Slovākija Xefo 4 mg/ml prášok a rozpúšťadlo na injekciu roztek
Slovēnija Xefo 4 mg/ml prašek in vehikel za raztopino za injiciranje
Šī lietošanas instrukcija pēdējo pārskatīta
07/2018
---------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Tālāk sniegtā informācija paredzēta tikai veselības aprūpes profesionāļiem:
XEFO 8 MG PULVERIS UN ŠĶĪDINĀTĀJS INJEKCIJU ŠĶĪDUMA PAGATAVOŠANAI:
Aktīvā viela ir lornoksikāms.
Vienā flakonā ir 8 mg lornoksikāma.
Pagatavots šķīdums: 1 ml injekciju šķīduma satur 4 mg lornoksikāma.
Citas sastāvdaļas: mannīts, trometamols, dinātrija edetāts.
Šķīdinātājs:
Viena ampula satur 2 ml ūdens injekcijām.
Īpaši norādījumi par sagatavošanu lietošanai
Xefo 8 mg injekciju šķīdums jāpagatavo tieši pirms lietošanas, pulveri izšķīdinot 2 ml šķīdinātāja no klāt pievienotās ampulas. Iegūtais šķīdums ir dzidrs un dzeltens.
Pēc šķīduma pagatavošanas ir jānomaina adata. I.m. injekcijai, jālieto pietiekami gara adata, lai preparātu ievadītu dziļi muskulī.
Xefo 8 mg injekciju šķīdumu var lietot kopā ar:
Ringera šķīdumu,
0,9% nātrija hlorīda šķīdumu un
5% dekstrozes (glikozes) šķīdumu.
SASKAŅOTS ZVA 02-08-2018
PAGE
PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Xefo 8 mg pulveris un šķīdinātājs injekciju šķīduma pagatavošanai.
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viens flakons satur 8 mg lornoksikāma (lornoxicamum).
Pēc atšķaidīšanas 2 ml šķīdinātājā, pagatavotais šķīdums satur 4 mg/ml lornoksikāma.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā .
3. ZĀĻU FORMA
Pulveris un šķīdinātājs injekciju šķīduma pagatavošanai.
Pulveris: dzeltena cieta substance
Šķīdinātājs: dzidrs, bezkrāsains šķīdums, praktiski bez piejaukumiem.
Sagatavotā šķīduma osmolaritāte ir apmēram 328 mosmoli/kg un pH ir apmēram 8,7.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1 Terapeitiskās indikācijas
Īslaicīgai vieglu vai vidēji smagu akūtu sāpju ārstēšanai.
4.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Šis īpašais lietošanas veids jāizmanto tikai tādos gadījumos, ja nepieciešama strauja atsāpināšana vai ja nav iespējama iekšķīga lietošana vai rektāla ievadīšana. Parasti ārstēšanai jālieto viena injekcija tikai terapijas uzsākšanai.
Nepieciešamo devu katram pacientam nosaka, ņemot vērā individuālo atbildes reakciju uz saņemto ārstēšanu.
Sāpes
Rekomendētā deva: 8 mg intravenozi vai intramuskulāri. Diennakts deva nedrīkstētu pārsniegt 16 mg. Dažiem pacientiem, ārstēšanu uzsākot, var nozīmēt papildus 8 mg devu pirmo 24 stundu laikā..
Papildus informācija īpašām pacientu grupām
Bērni un pusaudži
Lornoksikāms nav ieteicams lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pietiekamas informācijas par drošību un efektivitāti.
Gados vecākiem pacientiem
Gados vecākiem pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, deva nav jāmaina. Nozīmējot lornoksikāmu , jāievēro piesardzība, jo šajā grupā smagāk izpaužas nevēlamās blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta puses (skatīt 4.4. apakšpunktu ).
Nieru funkcijas traucējumi
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru funkcijas traucējumiem ir jāapsver devas samazināšanas iespējas ( skatīt 4.4. apakšpunktu).
Aknu funkcijas traucējumi
Pacientiem ar vidēji smagiem aknu funkcijas traucējumiem ir jāapsver devas samazināšanas iespējas (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku. (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Lietošanas veids
Injekcijas ordinē intravenozi (i.v.) vai intramuskulāri (i.m.).
Ja injekcija tiek izdarīta i.v., injekcijas ilgumam jābūt vismaz 15 sekundes; i.m.
injekcijas gadījumā - vismaz 5 sekundes.
Pēc šķīduma pagatavošanas ir jānomaina adata. Ievadot i.m., jālieto pietiekami gara adata, lai preparātu ievadītu dziļi intramuskulāri.
Sīkāku instrukciju par zāļu sagatavošanu lietošanai skatīt 6.6. apakšpunktā.
Zāles paredzētas vienreizējai lietošanai.
4.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;
Trombocitopēnija.
Paaugstinātas jutības reakcijas (tādi simptomi, kā astma, rinīts, angioedēma vai nātrene) pret citiem NPL, ieskaitot acetilsalicilskābi.
Smaga sirds mazspēja
Asiņošana no kuņģa – zarnu trakta, cerebrovaskulāra asiņošana vai cita veida patoloģiska asiņošana.
Kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai perforācija anamnēzē, kas saistīta ar NPL terapiju.
Aktīva peptiska čūla/hemorāģija vai minētie traucējumi anamnēzē (divas vai
vairākas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes).
Smagi aknu funkcijas traucējumi.
Smagi nieru funkcijas traucējumi ( kreatinīns serumā >700 µmol/l).
Grūtniecības trešais trimestris ( skatīt 4.6. apakšpunktu).
4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Sekojošu traucējumu gadījumos lornoksikāmu vajadzētu nozīmēt tikai pēc rūpīgas riska – ieguvumu attiecību izvērtēšanas:
Nieru funkcijas traucējumi: piesardzīgi lornoksikāms ir jānozīmē pacientiem ar viegliem ( kreatinīns serumā 150-300 mikromol/l) vai vidēji smagiem (kreatinīns serumā 300-700 mikromol/l) nieru funkcijas traucējumiem, jo nieru prostaglandīnu līmenis ietekmē asinsapgādi nierēs. Ja ārstēšanas laikā nieru funkcija pasliktinās, ārstēšana ar lornoksikāmu ir jāpārtrauc.
Nieru funkcija ir jāmonitorē pacientiem pēc lielām ķirurģiskām operācijām, pacientiem ar sirds mazspēju, ja saņem diurētiskus līdzekļus vai vienlaikus saņem zāles, kas var izraisīt nieru bojājumus;
Asinsreces traucējumi: rekomendē rūpīgu klīnisku un laboratorisko rādītāju (t.sk. APTT) novērošanu.
Aknu funkcijas traucējumi ( t.sk. aknu ciroze): Tā kā lietojot lornoksikāmu devās 12-16 mg/ diennaktī, preparāts var akumulēties (palielināties laukums zem līknes- AUC), pacientiem ar aknu funkcijas traucējumiem rekomendē rūpīgu klīnisku un laboratorisko rādītāju novērošanu, kaut gan aknu funkciju traucējumi neietekmē lornoksikāma farmakokinētiskos parametrus, salīdzinot tos ar parametriem veseliem subjektiem.
Ilgstoša ārstēšana ( ilgāk par 3 mēnešiem): rekomendē regulāri kontrolēt hematoloģiskos rādītājus ( hemoglobīnu), nieru funkcijas rādītājus ( kreatinīnu) un aknu funkcijas rādītājus
Pacienti, vecāki par 65 gadiem: rekomendē kontrolēt nieru un aknu enzīmu līmenis. Īpaša piesardzība jāievēro gados vecākiem pacientiem pēc operācijām.
Jāizvairās no lornoksikāma vienlaicīgas lietošanas ar citu NPL, arī ciklooksigenāzes – 2 selektīvo inhibitoru.
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.2. apakšpunktu un KZT un kardiovaskulārais risks zemāk).
Asiņošana no kuņģa-zarnu trakta čūlas un perforācija: ziņojumi par KZT asiņošanu, čūlu vai perforāciju (arī ar letālu iznākumu) ir saņemti saistībā ar visiem NPL. Ziņojumi liecina, ka minētās nevēlamās blakusparādības var rasties neatkarīgi no NPL lietošanas ilguma. Par nevēlamu blakusparādību rašanos var vēstīt brīdinājuma simptomi, bet tādi var arī nebūt, kā arī nevēlamās blakusparādības var rasties pacientiem, kam anamnēzē KZT traucējumi nav bijuši.
KZT asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, lietojot lielāku NPL devu. Lielāks minēto nevēlamo blakusparādību risks ir arī tiem pacientiem, kam anamnēzē bijusi čūla, īpaši ar komplikācijām: asiņošanu vai perforāciju (skatīt 4.3.apakšpunktu), kā arī gados vecākiem pacientiem. Šiem pacientiem terapija jāsāk ar iespējami mazāku NPL devu. Šajos, kā arī gadījumos, kad tiek lietota acetilsalicilskābe mazās devās vai citas zāles ar palielinātu KZT nevēlamu blakusparādību risku, rūpīgi jāapsver nepieciešamība NPL kombinēt ar gastroprotektoriem, piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoriem (skatīt turpmāk un 4.5. apakšpunktu). Rekomendē regulāru klīnisku novērošanu.
Pacientiem (īpaši vecāka gadagājuma), kam anamnēzē diagnosticēti KZT traucējumi, jāiesaka ziņot par ikvienu neparastu abdominālu simptomu (īpaši KZT asiņošanu). Būtiski minētiem simptomiem pievērst pastiprinātu uzmanību ārstēšanas sākumā.
Piesardzība jāievēro pacientiem, kas vienlaikus saņem līdzekļus, kuri var palielināt čūlas vai asiņošanas risku: piemēram, perorālos kortikosteroīdus, antikoagulantus (piemēram, varfarīnu), selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombotiskos līdzekļus (piemēram, acetilsalicilskābi) (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Ja pacientam, kas lieto lornoksikāmu, tiek diagnosticēta KZT asiņošana vai čūla, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.
Pacientiem, kam anamnēzē diagnosticēta KZT slimība (čūlains kolīts, Krona slimība), NPL jālieto piesardzīgi, jo iespējams slimības paasinājums (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Vecāka gadagājuma pacientiem NPL lietošana biežāk izraisa nevēlamas blakusparādības, īpaši kuņģa-zarnu trakta asiņošanu un perforāciju, kas var radīt letālu iznākumu (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Piesardzīgi NPL jānozīmē pacientiem ar hipertensiju un/vai sirds mazspēju, jo ziņojumi liecina par NPL lietošanas saistību ar šķidruma aizturi organismā un tūsku.
Ziņojumi liecina par NPL lietošanas saistību ar šķidruma aizturi organismā un tūsku, tāpēc pacientiem, kam diagnosticēta arteriāla hipertensija un/vai viegla vai vidēji smaga sastrēguma sirds mazspēja, nepieciešama atbilstoša uzraudzība un konsultācija.
Klīnisko pētījumu un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana (īpaši lielā
devā un ilgstoši) var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku. Nav pietiekamu datu, lai izslēgtu šādu risku, lietojot arī lornoksikāmu.
Nekontrolētas arteriālas hipertensijas, sastrēguma sirds mazspējas, diagnosticētas sirds išēmiskas slimības, perifēro artēriju un/vai cerebrovaskulāru slimību gadījumā lornoksikāmu drīkst ordinēt tikai pēc rūpīgas lietošanas nepieciešamības izvērtēšanas. Līdzīga izvērtēšana nepieciešama arī tajos gadījumos, kad pacientam, kam ir sirds un asinsvadu slimību riska faktori (piemēram, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana), paredzēts uzsākt ilgstošu terapiju.
Spinālās vai epidurālās anestēzijas laikā vienlaikus lietojot NPL un heparīnu, palielinās spinālās/ epidurālās hematomas risks ( skatīt 4.5. apakšpunktu).
Ļoti retos gadījumos saņemti ziņojumi par smagām ādas reakcijām (dažkārt ar letālu iznākumu), ko saista ar NPL lietošanu: tostarp eksfoliatīvo dermatītu, Stīvensa –Džonsona sindromu un toksisko epidermālo nekrolīzi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Lielāks nevēlamu blakusparādību risks ir terapijas sākumā, vairumā gadījumu ārstēšanas pirmajā mēnesī. Lornoksikāma lietošana jāpārtrauc, tiklīdz rodas izsitumi, gļotādas bojājumi vai jebkuras citas paaugstinātas jutības pazīmes.
Jāievēro piesardzība, ja zāles lieto pacientiem ar bronhiālo astmu vai to anamnēzē, jo ir ziņots, ka NPL šiem pacientiem izraisa bronhu spazmas.
Pacientiem ar sistēmas sarkano vilkēdi (SSV) un jauktiem saistaudu bojājumiem var būt palielināts aseptiska meningīta risks.
Lornoksikāms samazina trombocītu agregāciju un pagarina asiņošanas laiku, tādēļ piesardzīgi nozīmējams pacientiem ar pastiprinātu tendenci uz asiņošanām.
Vienlaikus lietojot NPL un takrolimu samazinās prostaciklīnu sintēze nierēs un palielinās nefrotoksicitātes risks. Pacientiem, kuri saņem kombinētu terapiju, ir rūpīgi jāseko nieru funkcijām.
Tāpat kā lietojot citus NPL, ir saņemti atsevišķi ziņojumi, ka paaugstinās transamināžu līmenis, bilirubīns serumā un citi aknu funkcionālie rādītāji, kā arī kreatinīna līmenis serumā, urīnvielas slāpekļa daudzums asinīs un citas izmaiņas analīzēs. Jā šīs izmaiņas ir nozīmīgas vai nepāriet, terapija ar lornoksikāmu ir jāpārtrauc un pacients jāizmeklē.
Tāpat kā citu zāļu lietošana, kas samazina ciklooksigenāzes/prostaglandīnu sintēzi, arī lornoksikāma lietošana var samazināt fertilitāti un to nerekomendē sievietēm, kuras plāno grūtniecību. Sievietēm, kurām ir problēmas ar grūtniecības iestāšanos vai kuras tiek izmeklētas neauglības dēļ, jāapsver lornoksikāma atcelšanas iespējas.
Dažos gadījumos vējbakas var izraisīt nopietnas ādas un mīksto audu infekciju komplikācijas. NPL lietošana var veicināt stāvokļa pasliktināšanos, tāpēc nerekomendē lietot lornoksikāmu vējbaku saslimšanas periodā.
4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Lornoksikāmu vienlaikus lietojot ar
cimetidīnu: paaugstinās lornoksikāma koncentrācija plazmā (nav novērota mijiedarbība, lietojot vienlaikus lornoksikāmu ar ranitidīnu un antacīdiem līdzekļiem);
antikoagulantiem: NPL var pastiprināt antikoagulantu, t.sk. varfarīna efektu (skatīt 4.4. apakšpunktu). Rūpīgi jākontrolē INR;
fenprokumonu: samazinās fenprokumona iedarbība;
heparīnu: spinālās vai epidurālās anestēzijas laikā vienlaicīga NPL un heparīna lietošana var palielināt spinālas/epidurālas hematomas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu);
AKE inhibitoriem: var samazināt AKE inhibitoru antihipertensīvo efektu;
diurētiskiem līdzekļiem: samazinās kāliju aizturošo diurētiķu, cilpas un tiazīdu diurētiķu diurētiskais un antihipertensīvais efekts;
beta-adrenoblokatoriem: samazinās antihipertensīvais efekts;
angiotensīna II receptoru blokatori: samazinās antihipertensīvais efekts;
digoksīnu: samazinās digoksīna renālais klīrenss;
kortikosteroīdiem: palielinās kuņģa-zarnu trakta čūlu un asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu);
hinolonu grupas antibiotiskiem līdzekļiem: pieaug krampju risks;
antitrombotiskām zālēm: palielinās asiņošanas risks no kuņģa-zarnu trakta (skatīt 4.4. apakšpunktu);
citiem NPL: palielinās asiņošanas risks no kuņģa-zarnu trakta;
metotreksātu: palielinās metotreksāta koncentrācija serumā, kas var paaugstināt toksicitāti. Vienlaikus lietojot, rūpīgi jākontrolē pacienta stāvoklis;
selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSAI): palielinās asiņošanas risks no kuņģa-zarnu trakta (skatīt 4.4. apakšpunktu);
litiju: NPL inhibē litija renālo klīrensu, tādēļ litija koncentrācija serumā var sasniegt toksisku līmeni. Tādēļ jākontrolē litija līmenis serumā, īpaši terapiju uzsākot, mainot devas vai to atceļot;
ciklosporīniem: palielinās ciklosporīnu koncentrācija serumā. Var palielināties ciklosprīnu nefrotoksiskais efekts prostaglandīnu ietekmē. Lietojot vienlaikus, rūpīgi jāseko nieru funkcijām;
sulfonilurīnvielas atvasinājumiem (piemēram, glibenklamīdam): pieaug hipoglikēmijas risks;
CYP2C9 induktoriem un inhibitoriem: lornoksikāms (kā arī citi NPL) metabolizējas caur P450 2C9 (CYP2 C9 izoenzīmu) un mijiedarbojas ar vielām, kas inducē vai inhibē šo sistēmu (skatīt 5.2. apakšpunktu Biotransformācija);
takrolims: samazinoties prostaciklīnu sintēzei, pieaug nefrotoksicitātes risks. Šādiem pacientiem ir rūpīgi jākontrolē nieru funkcijas (skatīt 4.4. apakšpunktu); pemetrekseds: NPL var samazināt pemetrekseda nieru klīrensu, palielinot toksisko ietekmi uz nierēm un kuņģa-zarnu traktu un izraisot kaulu smadzeņu nomākumu.
Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Klīniskie dati par lornoksikāma lietošanu grūtniecības laikā nav pieejami, tādēļ tā lietošana trešajā grūtniecības trimestrī ir kontrindicēta un to nevajadzētu lietot arī pirmajos divos grūtniecības trimestros un dzemdību laikā.
Klīniskie dati par lornoksikāma lietošanu grūtniecības laikā nav pieejami. Pētījumi ar dzīvniekiem pierāda reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Prostaglandīnu sintēzes inhibīcija var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecības norisi un/vai embrionālo/augļa attīstību. Epidemioloģisko pētījumu dati par prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanu agrīnajā grūtniecības laikā liecina, ka pieaug spontāno abortu un iedzimto sirdskaišu risks. Domājams, ka risks korelē ar devām un ārstēšanas ilgumu. Pētījumos ar dzīvniekiem konstatēts, ka prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa implantācijas traucējumus, spontānos abortus un embrionālo/augļa bojāeju. Pirmajā un otrajā grūtniecības trimestrī prostaglandīnu sintēzes inhibitorus drīkst lietot tikai absolūtas nepieciešamības gadījumā.
Lietojot prostaglandīnu sintēzes inhibitorus grūtniecības trešajā trimestrī, var būt toksiska ietekme uz kardiopulmonāro sistēmu ( priekšlaicīga ductus arteriosus slēgšanās un plaušu hipertensija) un attīstīties nieru funkcijas traucējumi, kas var novest līdz nieru mazspējai un samazinātai augļūdeņu produkcijai. Prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana grūtniecības beigās var inhibēt dzemdes kontrakcijas, aizkavēt un/vai paildzināt dzemdības, kā arī var pagarināt asins teces laiku mātei un bērnam. Tādēļ lornoksikāms grūtniecības trešajā trimestrī ir kontrindicēts (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Nav datu par lornoksikāma izdalīšanos mātes pienā cilvēkiem, bet žurku mātītēm tas pienā ir konstatēts relatīvi augstā koncentrācijā. Lornoksikāmu nevajadzētu lietot zīdīšanas periodā.
4.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Ja, lietojot lornoksikāmu, pacientiem ir reiboņi un/vai miegainība, tad vajadzētu atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas.
4.8 Nevēlamās blakusparādības
Kuņģa-zarnu trakts: KZT traucējumi ir visbiežākās nevēlamās blakusparādības. Iespējama peptiska čūla, perforācija vai KZT asiņošana, dažkārt ar letālu iznākumu, īpaši vecāka gadagājuma pacientiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Ziņots par šādām blakusparādībām: slikta dūša, vemšana, caureja, meteorisms, aizcietējums, dispepsija, sāpes vēderā, asinis izkārnījumos (melēna), vemšana ar asinīm (hematemēze), čūlains stomatīts, kolīta vai Krona slimības paasinājums (skatīt 4.4. apakšpunktu). Retāk novērots gastrīts.
Nevēlamās blakusparādības novēro apmēram 20% pacientu, kuri saņem lornoksikāmu. Visbiežāk ir slikta dūša, dispepsija, gremošanas traucējumi, sāpes vēderā, vemšana un caureja. Klīniskajos pētījumos šīs nevēlamās blakusparādības novēro mazāk kā 10 % pacientu.
Saistībā ar NPL lietošanu saņemti ziņojumi par tūsku, arteriālu hipertensiju un sirds mazspēju.
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana (īpaši lielās
devās un ilgstoši) var tikt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Dažos gadījumos vējbakas var izraisīt nopietnas ādas un mīksto audu infekciju komplikācijas.
Zemāk minētās blakusparādības ir novērotas biežāk kā 0,05% pacientu, analizējot datus par 6417 pacientiem II, III un IV fāzes klīniskajos pētījumos.
Ļoti bieži (≥1/10) ; bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1,000 līdz <1/100) ; reti (≥1/10,000 līdz <1/1,000); ļoti reti (<1/10,000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Infekcijas un infestācijas
Reti: faringīts.
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Reti: anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, pagarināts asinsteces laiks.
Ļoti reti: ekhimoze. Saņemti ziņojumi, ka NPL izraisa potenciāli smagus hematoloģiskus traucējumus, piemēram, neitropēniju, agranulocitozi, aplastisku anēmiju un hemolītisku anēmiju kā grupai raksturīgus efektus.
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti: paaugstinātas jutības reakcijas, anafilaktoīdas reakcijas un anafilakse
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Retāk: anoreksija, svara izmaiņas.
Psihiskie traucējumi
Retāk: bezmiegs, depresija.
Reti: apjukums, nervozitāte, uzbudinājums
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: vieglas un pārejošas galvassāpes, reiboņi.
Reti: miegainība, parestēzijas, trīce, migrēna.
Ļoti reti: aseptisks meningīts pacientiem ar SSV un jauktiem saistaudu bojājumiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Acu bojājumi
Retāk: konjunktivīts.
Reti: redzes traucējumi.
Ausu un labirinta bojājumi
Retāk: reiboņi, troksnis ausīs.
Sirds funkcijas traucējumi
Retāk: sirdsklauves, tahikardija, tūska, sirds mazspēja.
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Retāk: piesarkums, tūska.
Reti: hipertensija, karstuma viļņi, asiņošana, asinsizplūdumi.
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Retāk: rinīts.
Reti: elpošanas traucējumi, klepus, bronhospazmas.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, sāpes vēderā, dispepsija, caureja, vemšana.
Retāk: aizcietējumi, gāzu uzkrāšanās, atraugas, sausums mutē, gastrīts, kuņģa čūla, sāpes vēdera augšdaļā, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, čūlas mutē.
Reti: melēna, vemšana ar asins piejaukumu, stomatīts, ezofagīts, gastroezofagālais reflukss, disfāgija, aftozs stomatīts, glosīts, peptiskas čūlas perforācija, kuņģa-zarnu trakta asiņošana
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Retāk: paaugstināti aknu funkcionālie rādītāji (AlAT vai AsAT).
Ļoti reti: hepatotoksicitāte, kas izraisa, piemēram, aknu mazspēju, hepatītu, dzelti un holestāzi.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: izsitumi, nieze, pastiprināta svīšana, eritomatozi izsitumi, nātrene un angioedēma, alopēcija.
Reti: dermatīts un ekzēma, purpura.
Ļoti reti: tūska un bullozas ādas reakcijas, Stīvensa- Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Retāk: artralģija.
Reti: sāpes kaulos, muskuļu spazmas, mialģija.
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Reti: niktūrija, mikcijas traucējumi, paaugstināts urīnvielas slāpekļa un kreatinīna līmenis asinīs.
Ļoti reti: lornoksikāms var izraisīt akūtu nieru mazspēju pacientiem ar jau esošiem nieru darbības traucējumiem, kas ir atkarīgi no nieru prostaglandīniem nieru asins plūsmas uzturēšanai (skatīt 4.4. apakšpunktu). Saistībā ar NPL lietošanu kā grupai raksturīgs efekts ir aprakstīta nefrotoksicitāte ar dažādām izpausmēm, tostarp nefrītu un nefrotisko sindromu.
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Reti: savārgums, sejas tūska.
Reti: astēnija.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9 Pārdozēšana
Patreiz nav saņemti ziņojumi par pārdozēšanas gadījumiem un tādēļ nav datu par pārdozēšanas sekām un rekomendējamo specifisko ārstēšanu. Pēc lornoksikāma pārdozēšanas varētu būt slikta dūša, vemšana, cerebrāli simptomi (reiboņi, redzes traucējumi), smagākos gadījumos- ataksija, kas pāriet komā vai krampjos, aknu un nieru bojājumi un, iespējams, asinsreces traucējumi.
Ja ir aizdomas par zāļu pārdozēšanu, tas jāpārtrauc lietot. Tā kā lornoksikāmam ir īss eliminācijas pusperiods, tas tiek ātri izvadīts no organisma. Lornoksikāmu nevar izvadīt ar dialīzi un patreiz nav zināms specifisks antidots. Sūdzības no kuņģa-zarnu trakta puses varētu mazināt ar prostaglandīnu analogiem vai ranitidīnu.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi, oksikāms,
ATĶ kods: M01AC05
Darbības mehānisms
Lornoksikāms ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis ar analgētiskām īpašībām, kas pieder oksikāmu grupai. Lornoksikāma iedarbības pamatā ir prostaglandīnu sintēzes inhibīcija (ciklooksigenāzes inhibīcija), kas izraisa perifēro nociceptoru desensitizāciju un tādējādi inhibē iekaisuma attīstību. Domājams, ka bez pretiekaisuma efekta ir vēl centrāls efekts uz nocicepciju.
Farmakodinamiskā iedarbība
Lornoksikāms neietekmē vitālas pazīmes (t.sk. ķermeņa temperatūru, elpošanas biežumu, sirdsdarbību, asinsspiedienu, EKG, elpošanas rādītājus).
Klīniskā efektivitāte un drošums
Vairākos klīniskajos pētījumos ir apstiprināta lornoksikāma analgētiskā aktivitāte.
Lietojot lornoksikāmu, tāpat kā citu NPL lietošanas gadījumā visbiežāk novēro nevēlamas blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta puses, ko izsauc tiešs kuņģa-zarnu trakta kairinājums un sistēmiska ulcerogēna iedarbība, prostaglandīnu sintēzes inhibīcijas dēļ.
5.2 Farmakokinētiskās īpašības
Absorbcija
Xefo 8 mg pulveris un šķīdinātājs injekciju šķīduma pagatavošanai ir domāts šķīduma pagatavošanai intravenozai (i.v.) vai intramuskulārai (i.m.) ievadīšanai. Ievadot i.m., maksimālā plazmas koncentrācija tiek sasniegta pēc 0,4 stundām. Ievadot i.m., absolūtā biopieejamība ( AUC) ir 97 %.
Izkliede
Plazmā lornoksikāms ir sastopams neizmainītā veidā un kā hidroksilēts metabolīts. 99 % lornoksikāma saistās ar plazmas olbaltumvielām un šis efekts nav atkarīgs no koncentrācijas.
Biotransformācija
Lornoksikāms tiek metabolizēts aknās, vispirms hidroksilējot to par neaktīvu 5-hidroksilornoksikāmu. Biotransformācijā piedalās CYP2C9. Ģenētiska polimorfisma dēļ var iedalīt ātros un lēnos metabolizētājus. Lēnajiem metabolizētājiem var būt ievērojami paaugstināts lornoksikāma līmenis plazmā. Hidroksilētajam metabolītam nepiemīt farmakoloģiska aktivitāte. Lornoksikāms tiek pilnībā metabolizēts un izvadīts caur aknām (2/3) un nierēm (1/3) neaktīvas substances veidā.
Pētot uz dzīvnieku modeļiem, lornoksikāms neinducēja aknu enzīmus. Klīnisko pētījumu dati neuzrāda, ka, atkārtoti lietojot rekomendētās devas, lornoksikāms organismā akumulētos. To apstiprina arī 1 gada pēcreģistrācijas novērojumu dati.
Eliminācija
Vidējais eliminācijas pusperiods ir 3-4 stundas. Lietojot iekšķīgi, apmēram 50 % izdalās ar fēcēm un 42 % ar urīnu 5-hidroksilornoksikāma veidā. Eliminācijas pusperiods 5- hidroksilornoksikāmam ir apmēram 9 stundas ( pēc vienreizējas parenterālas devas vai lietojot iekšķīgi divas reizes dienā)
Pacientiem, vecākiem par 65 gadiem, klīrenss ir par 30-40 % samazināts. Nav konstatētas citas kinētikas izmaiņas gados vecākiem pacientiem.
Pacientiem ar hroniskām aknu slimībām, lietojot lornoksikāmu 7 dienas devā no 12-16 mg, novēroja preparāta akumulāciju. Citas kinētikas izmaiņas pacientiem ar nieru un aknu mazspēju nenovēroja.
5.3 Preklīniskie dati par drošību
Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Dažā sugām atkārtotu devu toksicitātes pētījumos lornoksikāms iedarbojās toksiski uz nierēm un izraisīja kuņģa-zarnu trakta čūlas.
Pētījumos ar dzīvniekiem konstatēts, ka prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa implantācijas traucējumus, spontānos abortus un embrionālo/augļa bojāeju. Bez tam lietojot prostaglandīnu sintēzes inhibitorus organoģenēzes periodā, pieauga malformāciju t.sk. iedzimtu sirdskaišu, risks.
Žurkām lornoksikāms pavājināja fertilitāti ( samazināja ovulāciju un implantāciju), grūtniecību un dzemdības. Trušiem un žurkām lornoksikāms izraisīja priekšlaicīgu ductus arteriosus slēgšanos ciklooksigenāzes inhibīcijas dēļ.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1 Palīgvielu saraksts
Pulveris:
Mannīts
Trometamols
Dinātrija edetāts
Šķīdinātājs:
Ūdens injekcijām
6.2 Nesaderība
Saderības pētījumu trūkuma dēļ zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citiem produktiem, izņemot 6.6. apakšpunktā minētos.
6.3 Uzglabāšanas laiks
3 gadi
Sagatavots šķīdums: ķīmiskā un fizikālā stabilitāte saglabājas 24 stundas pie 21º (+/- 2ºC).
No mikrobioloģiskā viedokļa, šķīdumu vajadzētu izlietot nekavējoši.
Ja netiek izlietots nekavējoši, lietotājam ir jābūt atbildīgam par šķīduma uzglabāšanu,
t.i. ne vairāk kā 24 stundas temperatūrā 2ºC - 8ºC, pie nosacījuma, ka šķīdināšana tika
veikta kontrolētos un validētos aseptiskos apstākļos.
6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C . Flakonu uzglabāt ārējā iepakojumā.
Izšķīdināta medicīnas produkta uzglabāšanas nosacījumus skatīt 6.3. apakšpunktā.
6.5 Iepakojuma veids un saturs
1 komplekts satur:
Pulveri injekciju šķīduma pagatavošanai 8 mg: dzintarkrāsas stikla (I klases) flakons (4R/8R) ar gumijas aizbāzni, aizvalcētu ar alumīnija vāciņu.
Ūdens injekcijām 2 ml: caurspīdīga stikla ampula.
Iepakojumā: 1, 5, 6, 10 komplekti.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un norādījumi par sagatavošanu
lietošanai
Injekciju šķīdumu pagatavo tieši pirms lietošanas, izšķīdinot viena flakona saturu ar ūdens injekcijām no klāt pievienotās ampulas. Iegūtais šķīdums ir dzidrs un dzeltens.
Ja produkts ir bojāts, tas ir jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
Lornoksikāms uzrāda saderību ar 0,9% NaCl šķīdumu, 5% dekstrozi (glikozi) un Ringera šķīdumu.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Takeda Austria GmbH
St.Peter Strasse 25
4020 Linz
Austrija
8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)
00-0133
9. REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2005. gada 13. maijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2011. gada 3. maijs
10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
05/2015
SASKAŅOTS ZVA 28-05-2015
