Ubistesin 40 mg/0,005 mg/ml šķīdums injekcijām
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Articaini hydrochloridum Epinephrinum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
34.93 €
04-0346-01
04-0346
3M Deutschland GmbH, Germany
05-OCT-09
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
40 mg/0,005 mg/ml
Šķīdums injekcijām
Ir apstiprināta
3M Deutschland GmbH, Germany
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Ubistesin 40 mg/0,005 mg/ml šķīdums injekcijām
Articaini hydrochloridum/ Epinephrinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam, zobārstam vai farmaceitam.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, zobārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Ubistesin un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Ubistesin lietošanas
Kā lietot Ubistesin
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Ubistesin
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Ubistesin un kādam nolūkam to lieto
Ubistesin satur aktīvās vielas artikaīna hidrohlorīdu un epinefrīna (adrenalīna) hidrohlorīdu. Ubistesin ir vietējās anestēzijas līdzeklis (līdzeklis, kas samazina vai likvidē jutību, ietekmējot kādu noteiktu apvidu). Šīs zāles tiek lietotas vietējai anestēzijai (jutības un sajūtu zudumam kādā ķermeņa daļā) zobārstniecībā nelielās zobārstniecības manipulācijās.
Ubistesin tiek lietots pieaugušajiem, pusaudžiem un bērniem no 4 gadu vecuma (ķermeņa masa apm. 20 kg).
2. Kas Jums jāzina pirms Ubistesin lietošanas
Nelietojiet Ubistesin šādos gadījumos
Ubistesin nedrīkst lietot bērniem, kas ir jaunāki par 4 gadiem (ķermeņa masa apm. 20 kg)
ja Jums ir alerģija pret artikaīna hidrohlorīdu, epinefrīna (adrenalīna) hidrohlorīdu, nātrija sulfītu (E221) vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu vai pret amīdu tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem
ja Jums ir vispārēji sirds asinsvadu sistēmas traucējumi, īpaši:
neregulāra sirdsdarbība (aritmija),
nestabila stenokardija (piem., izteiktas sāpes krūšu kurvī),
nesen bijusi sirdslēkme (miokarda infarkts),
nesen veikta sirds operācija koronārajiem asinsvadiem (šuntēšanas operācija),
izteikti zems vai augsts asinsspiediens,
akūta sirds mazspēja,
ja Jums ir plazmas holinesterāzes aktivitātes deficīts (ķīmiska viela, kas dabīgā veidā atrodama organismā)
ja nesen esat lietojis vai pašlaik lietojat monoamīnu oksidāzes inhibitorus (MAO) vai tricikliskos antidepresantus (zāles depresijas ārstēšanai)
ja Jums ir smaga bronhiālā astma
Ubistesin nedrīkst lietot ekstremitāšu galos.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Ubistesin lietošanas konsultējieties ar ārstu, zobārstu vai farmaceitu:
ja Jums ir aknu vai nieru slimība,
ja Jūs ciešat no stenokardijas,
ja Jums ir artēriju pārkaļķošanās (ateroskleroze),
ja Jums ir vairogdziedzera problēmas,
ja Jums ir diabēts (diabetes mellitus),
ja Jums ir asinsreces traucējumi, ieskaitot noslieci uz asiņošanu vai zilumu rašanos, vai arī ja Jūs lietojat antikoagulantus (piem., varfarīnu) vai trombocītu agregācijas inhibitorus (piem., heparīnu, acetilsalicilskābi) (līdzekļus, lai inhibētu trombu veidošanos),
ja Jums ir asinsreces traucējumi, ko sauc par hemorāģiskajām diatēzēm,
ja Jums ir acs saslimšana, ko sauc par šaura leņķa glaukomu,
ja Jums ir diagnosticēta feohromocitoma (virsnieru dziedzera audzējs),
ja Jūs ciešat no sirds un asinsvadu sistēmas darbības traucējumiem
ja Jums anamnēzē ir epilepsija,
ja Jūs ciešat no plaušu slimībām, īpaši alerģiskas astmas,
ja Jums ir iekaisums vietā, kur veicama injekcija,
Ubistesin var izraisīt pozitīvus rezultātus sportistiem veiktajos medikamentu testos.
Citas zāles un Ubistesin Pastāstiet ārstam, zobārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Monoamīnu oksidāzes (MAO) inhibitori un tricikliskie antidepresanti (zāles depresijas ārstēšanai) var pastiprināt Ubistesin kardiovaskulāro iedarbību (piem., paaugstināt asinsspiedienu).
Ne-selektīvie β blokatori (zāles augsta asinsspiediena ārstēšanai) var izraisīt asinsspiediena paaugstināšanos, ja tos ievada vienlaicīgi ar Ubistesin.
Fenotiazīni (zāles garīgu slimību ārstēšanai) var izraisīt strauju asinsspiediena pazemināšanos, ja to ievada vienlaicīgi ar Ubistesin. Īpaša uzmanība jāievēro pacientiem ar zemu asinsspiedienu.
•Inhalējamie anestēzijas līdzekļi (līdzekļi ar vispārēju iedarbību, kurus ievada inhalējot), piemēram, halotāns, pēc Ubistesin ievadīšanas var izraisīt neregulāru sirdsdarbību (aritmiju)..
Citi vietējās anestēzijas līdzekļi, lietoti vienlaicīg ar Ubistesin, var pastiprināt iespējamās blakusparādības.
Ubistesin var vājināt perorālas pretdiabēta zāles (zāles diabēta ārstēšanai); var būt nepieciešama devas palielināšana, lai nepieļautu cukura līmeņa asinīs paaugstināšanos.
Bērni
Lietojot citas zāles vienlaicīgi ar Ubistesin, būtiskas atšķirības starp pieaugušajiem un bērniem nav sagaidāmas.
Ubistesin kopā ar uzturu
Lai nepieļautu lūpu, mēles, vaigu gļotādas un mīksto aukslēju bojājumus, ēdiet tikai pēc tam, kad anestēzija ir pilnībā beigusies.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu ievadīšanas, konsultējieties ar zobārstu, ārstu vai farmaceitu.
Jāievēro piesardzība Ubistesin lietojot grūtniecei.
Pēc Ubistesin lietošanas sievietei, kasbaro ar krūti, pirms atsāk barot mazuli ar krūti, pirmais piens ir jāatslauc un jālikvidē.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana:
Jutīgiem pacientiem Ubistesin injekcija var izraisīt pārejošus reakcijas traucējumus, piem., braucot satiksmē. Ārstam ir individuāli jāizvērtē, vai Jūs varat vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus. Jums nevajadzētu pamest zobārsta kabinetu ātrāk kā 30 minūtes pēc injekcijas.
Ubistesin satur nātriju un sulfīdu
Bezūdens nātrija sulfīts jutīgiem cilvēkiem, īpaši cilvēkiem ar astmu vai alerģiju anamnēzē, retos gadījumos var izraisīt smagas paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot ahafilaktiskus simptomus un bronhospazmu.
Šīs zāles satur mazāk kā 1 mmol nātrija (23 mg) 1 ml, tātad būtībā ir nātriju nesaturošas .
3. Kā lietot Ubistesin
Šis zāles drīkst ievadīt tikai zobārsts.
Devas
Zobārsts izvēlēsies, kāda Ubistesin deva Jums ir vispiemērotākā.
Zobārsts vienmēr ievadīs vismazāko šķīduma daudzumu, kas nodrošinās efektīvu anestēziju.
Lietošana pieaugušajiem
Vienkāršākām manipulācijām zobārsts izmantos 0,5 līdz 1,7 ml injekciju šķīduma. Maksimālā ieteicamā deva veselīgam pieaugušam cilvēkam ir 0,175 ml šķīduma uz kg ķermeņa masas (kas atbilst 12,5 ml šķīduma 70 kg smagam cilvēkam). Zemāka deva ir ieteicama personām ar stenokardiju, pavājinātu vispārējo veselību, gados vecākiem pacientiem, personām ar smagu nieru vai aknu disfunkciju vai aterosklerozi.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Ubistesin lietošana ir ieteicama bērniem vecumā no 4 gadiem (ķermeņa masa apm. 20 kg).
Zobārstam ir jānosaka injicējamais daudzums atkarībā no bērna vecuma un ķermeņa masas, un operācijas apjoma. Parasti bērniem, kuru masa ir apmēram 20 – 30 kg, pietiek ar 0,25 – 1 ml devām; bērniem, kuru masa ir 30 – 50 kg, tādas ir 0,5 – 2 ml. Bērniem, kuru masa lielāka par 50 kg, izmantojiet pieaugušo devas. Maksimālā deva bērniem nedrīkst pārsniegt daudzumu, kas atbilst 7 mg artikaīna/kg (0,175 ml Ubistesin/kg) ķermeņa masas.
Ievadīšanas veids
Šīs zāles ir paredzētas izmantošanai tikai zobārstniecības manipulācijās. Jūsu zobārsts Ubistesin Jums ievadīs injekcijas veidā mutes dobumā.
Parasti Ubistesin terapijā ietilpst vienreizēja ievadīšana.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam, zobārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas
Nopietnas blakusparādības
Smagas alerģiskas reakcijas (Biežums nav zināms)
Ja novērojat, kādu no šiem simptomiem vienas dienas laikā pēc zobārstniecības manipulācijas, nekavējoties dariet to zināmu zobārstam, jo tās var būt alerģijas pazīmes, un ļoti retos gadījumos var attīstīties līdz smagai reakcijai (anafilaktiskajam šokam):
Sejas, lūpu, mēles vai rīkles pietūkums
Nieze, izsitumi, mutes gļotādas iekaisums
Ir ļoti ieteicams veikt testus paaugstinātas jutības noteikšanai, lai izvairītos no šādiem notikumiem nākotnē. Nātrija sulfīts (E221): retos gadījumos var izraisīt smagu paaugstinātas jutības reakciju un bronhospazmu.
Nervu traucējumi (var attīstīties līdz 1 cilvēkam no 100)
Ja vienas dienas laikā pēc zobārstniecības manipulācijas jūs konstatējat, ka ir pazudis jutīgums, sākusies tirpšana, durstīšana, garšas problēmas vai redzes traucējumi, sazinieties ar savu zobārstu. Parasti šie traucējumi ir pārejoši. Ļoti retos gadījumos tie var ieilgt, bet izzūd dažu mēnešu laikā.
Citas blakusparādības
Bieži (var attīstīties līdz 1 cilvēkam no 10)
Galvassāpes, sāpes, sāpīgums, pietūkums
Retāk (var attīstīties līdz 1 cilvēkam no 100)
Nemiers, reibonis, sāpes ausīs, slikta dūša, vemšana, smaganu iekaisums, pārmērīga svīšana, zilums, zems vai augsts asinsspiediens,paātrināta sirdsdarbība
Reti (var attīstīties līdz 1 cilvēkam no 1000)
Miegainība, ģībšana, bālums, vājums, savārgums, slikta pašsajūta, drebuļi, spēcīga vai strauja sirdsdarbība, plakstiņu raustīšanās, lūpu, gļotādu un mutes iekaisums, aizlikts deguns, pārāk spēcīga vai pārāk vāja siekalu sekrēcija, slāpes, caureja, aizcietējums, sāpes vēderā, mutes trauma, nerva trauma, asiņošana
Biežums nav zināms
Trauksme, normai neatbilstošs sirds ritms, sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, elpošanas grūtības, apziņas traucējumi, krampji, drudzis, troksnis ausīs
Papildus blakusparādības bērniem un pusaudžiem
Ne klīnisko pētījumi dati, ne pēcreģistrācijas novērojumi nav uzrādījuši atšķirības zāļu drošumā bērniem un pusaudžiem un pieaugušajiem.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, zobārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši: Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/" \h www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Ubistesin
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz ārējā iepakojuma un uz kārtridža marķējuma pēc “Derīgs līdz:”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Nelietojiet šīs zāles, ja pēc injekciju šķīduma vizuālas pārbaudes pamanāt jebko no sekojošā: cietas daļiņas, krāsas izmaiņas vai trauka bojājumu.
Šis izstrādājums ir paredzēts lietošanai tikai vienu reizi. Neizlietotais izstrādājums un atkritumi ir nekavējoties jāizmet uzreiz pēc pirmās lietošanas.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Ubistesin satur
• Aktīvās vielas ir artikaīna hidrohlorīds un epinefrīns (adrenalīns) hidrohlorīda formā.
• 1 ml šķīdums injekcijām satur 40 mg artikaīna hidrohlorīda un 0,005 mg epinefrīna (adrenalīna) (hidrohlorīda formā).
• 1 kārtridžs ar 1,7 ml šķīduma injekcijām satur 68 mg artikaīna hidrohlorīda un 0,0085 mg epinefrīna (adrenalīna) (hidrohlorīda formā).
• Pārējās sastāvdaļas ir bezūdens nātrija sulfīts (E221), nātrija hlorīds un ūdens injekcijām, kā arī 14 % sālsskābe un 9 % nātrija hidroksīds pH līmeņa regulēšanai.
Ubistesin ārējais izskats un iepakojums
Šķīdums injekcijām.
Dzidrs, neopalescējošs, bezkrāsains šķidrums.
Kārba ar 50 kārtridžiem pa 1,7 ml katrs.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
3M Deutschland GmbH
Carl-Schurz-Strasse 1
DE-41453 Neuss
Vācija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 10/2016
SASKAŅOTS ZVA 10-11-2016
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Ubistesin 40 mg/0,005 mg/ml šķīdums injekcijām
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 ml šķīduma injekcijām satur
1 kārtridžs ar 1,7 ml šķīduma injekcijām satur
Artikaīna hidrohlorīds (Articaini hydrochloridum)
40 mg
68 mg
Epinefrīns (Epinephrinum) (adrenalīns) hidrohlorīda formā
0,005 mg
0,0085 mg
Palīgvielas ar zināmu iedarbību
Nātrija sulfīts (E 221)
0,6 mg
1,02 mg
Nātrijs*
0,443 mg
0,753 mg
*Nātrija daudzums nātrija sulfītā un nātrija hlorīdā
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Šķīdums injekcijām
Šis šķīdums ir dzidrs, neopalescējošs, bezkrāsains šķidrums ar pH vērtību no 3,6 līdz 4,4.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Vietējā anestēzija (infiltrācijas un nervu bloķējoša anestēzija) zobārstniecībā nelielu manipulāciju laikā.Ubistesin ir indicēts pieaugušajiem, pusaudžiem un bērniem vecumā no 4 gadiem (ķermeņa masa apm. 20 kg).
4.2. Devas un lietošanas veids
Ubistesin ir rekomendēts lietošanai tikai zobārstniecībā.
Ir jābūt pieejamam atdzīvināšanas aprīkojumam tūlītējai lietošanai.
Devas
Ir jālieto vismazākais šķīduma apjoms, kas nodrošina efektīvu anestēziju.
Pieaugušie:
Augšžokļa zobu ekstrakcijai vairumā gadījumu pietiek ar 1,7 ml Ubistesin vienam zobam, tādējādi var izvairīties no sāpīgām palatinālām injekcijām. Vairāku blakus esošu zobu sērijveida ekstrakciju gadījumā bieži ir iespējams samazināt anestēzijas līdzekļa daudzumu.
Ja nepieciešams izdarīt smaganu griezienu vai uzlikt šuves, ir indicēta palatināla infiltrācija, ievadot apmēram 0,1 ml anestēzijas līdzekļa uz katru injekciju (dūrienu).
Vienkāršai mandibulāro premolāro zobu ekstrakcijai infiltrācijas anestēzija ar 1,7 ml Ubistesin vienam zobam ir pietiekama vairumā gadījumu; atsevišķos gadījumos ir nepieciešama vēl viena 1 – 1,7 ml šķīduma injekcija bukāli. Injekcija mandibulārajā atverē var būt indicēta retos gadījumos.
Vienkāršai apakšžokļa kavitātes vai zoba stumbra sagatavošanai ieteicams izmantot vestibulāru infiltrācijas anestēziju ar 0,5 – 1,7 ml Ubistesin.
Nervu bloķējošā anestēzija ir jāizmanto mandibulāro premolāro zobu ārstēšanai.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāku pacientu populācija
Sakarā ar pavājinātiem metabolisma procesiem un mazāku izkliedes tilpumu, gados vecākiem pacientiem novērojams paaugstināts Ubistesin līmenis plazmā. Ubistesin akumulācijas risks īpaši pieaug pēc atkārtotas ievadīšanas.
Ir jāsamazina pieaugušajiem ieteiktās devas, ņemot vērā sirds vai aknu slimības, ja tādas ir (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Artikaīns tiek metabolizēts arī aknās. Pacientiem ar aknu disfunkciju var būt nepieciešamas mazākas artikaīna devas, jo ir ilgāka iedarbība un akumulācija organismā (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Artikaīns un tā metabolīti tiek eliminēti galvenokārt ar urīnu. Pacientiem ar smagu nieru disfunkciju var būt nepieciešamas mazākas artikaīna devas jo ir ilgāka iedarbība un akumulācija organismā (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pacienti ar īpašu genotipu
Pacientiem ar zināmu iedzimtu vai iegūtu plazmas holīnesterāzes aktivitātes deficītu Ubistesin lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Citas būtiskas īpašās populācijas
Līdzīgi deva ir jāsamazina pacientiem ar noteiktām slimībām (stenokardiju, aterosklerozi, skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu), kā arī pacientiem, kas vienlaicīgi lieto zāles, par kurām ir zināms, ka tās mijiedarbojas ar artikaīnu un/vai epinefrīnu (skatīt 4.4. un 4.5. apakšpunktu).
Devu ieteikumi īpašām populācijām: tādēļ visos augšminētajos gadījumos tiek rekomendētas zemākas anestēzijas devas (minimāls Ubistesin daudzums pietiekamam anestēzijas efektam).
Pediatriskā populācija
Ubistesin ir kontrindicēts bērniem, kas ir jaunāki par 4 gadiem (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Ieteicamās terapeitiskās devas bērniem no 4 gadu vecuma (ķermeņa masa apm. 20 kg):
injicējamais daudzums ir jānosaka, ņemot vērā bērna vecumu un ķermeņa masu, kā arī operācijas apjomu.
Devu ieteikumi ≥ 4 gadus veciem bērniem un pusaudžiem:
Ķermeņa masa (kg)
Ieteicamās devas
artikaīns / mg/bērns
anestēzija / ml/bērns
20 - <30
10 - 40 mg
0,25 ml – 1 ml
30- < 40
20 - 80 mg
0,5 ml – 2 ml
40 - <50
≥ 50 kg
Izmantot pieaugušo devas
Tā kā artikaīns trauji izplatās audos, un bērnu kaulu blīvums ir mazāks nekā pieaugušajiem, pediatriskajā populācijā var izmantot infiltrācijas anestēziju nervu pārraidi bloķējošās anestēzijas vietā.
Maksimālā ieteicamā deva
Pieaugušajiem
Veselīgam pieaugušam cilvēkam maksimāli ieteicamā artikaīna deva ir 7 mg/uz kg ķermeņa masas (ĶM) artikaīna (500 mg, ja ķermeņa masa ir 70 kg), kas ir ekvivalenta 12,5 ml Ubistesin.
Maksimālā deva atbilst 0,175 ml šķīduma uz kg /ĶM.
Bērniem
Injicējamais daudzums nosakāms ņemot vērā bērna vecumu un ķermeņa masu, kā arī veicamās manipulācijas apjomu. Nepārsniedziet devu, kas vienāda ar 7 mg artikaīna uz kg ķermeņa masas (0,175 ml Ubistesin/kg).
Maksimālās ieteicamās Ubistesin devas ≥ 4 gadus veciem bērniem un pusaudžiem:
Ķermeņa masa (kg) (Atbilstošās pediatriskās vecumu grupas, saskaņā ar ± augšanas robežu tabulām)
Maksimālā
Atļautā deva, balstoties uz 7 mg/kg ĶM
artikaīns
mg/bērns
anestēzijas līdzeklis
ml/bērns
20 - < 30
140 mg
3,5 ml
30- < 40
210 mg
5,25 ml
40 - < 45
280 mg
7,0 ml
45 - < 50
315 mg
7,9 ml
50 - < 60
350 mg
8,7 ml
60 - < 70
420 mg
10,5 ml
70 - < 80
490 mg
12,2 ml
Ubistesin forte ir arī pieejams un var būt daudz piemērotāks ilgstošākām manipulācijām, kā arī, ja eksistē būtiskas asiņošanas operācijas laikā risks (skatīt 5.1. apakšpunktu).
Lietošanas veids
Lietošana zobārstniecībā
Lai izvairītos no intravaskulāras injekcijas, vienmēr jāveic rūpīga aspirācijas kontrole vismaz 2 virzienos (rotējot adatu par 180°), lai gan negatīvas aspirācijas rezultāts pilnībā neizslēdz netīšu vai neievērotu intravaskulāru injekciju.
Medikamenta ievadīšanas ātrums nedrīkst pārsniegt 0,5 ml 15 sekundēs, t.i., 1 kārtridžu minūtē.
Nopietnas sistēmiskas reakcijas, kas radušās netīšas intravaskulāras injekcijas rezultātā, var novērst, ievērojot injicēšanas tehniku – pēc aspirācijas lēnām injicēt 0,1-0,2 ml un lēnām injicēt pārējo, nodrošinot vismaz 20-30 sekunžu intervālu.
Atvērtu kārtridžu nedrīkst izmantot citiem pacientiem. Atlikums jāiznīcina (skatīt 6.6. apakšpunktu).
4.3. Kontrindikācijas
Ubistesin nedrīkst lietot:
bērniem, kas jaunāki par 4 gadiem (ķermeņa masa apm. 20 kg),
paaugstinātas jutības pret aktīvajām vielām, nātrija sulfītu (E221) vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām gadījumā.
Tā kā Ubistesin aktīvā viela ir artikaīns, Ubistesin nedrīkst izmantot šādos gadījumos:
ja ir zināma alerģija vai paaugstināta jutība pret amīdu tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem,
ja ir zināms plazmas holīnesterāzes aktivitātes deficīts, ieskaitot zāļu ierosinātās formas,
ja ir smagi, nekontrolēti vai neārstēti impulsu un sirdsdarbības vadīšanas traucējumi (II un III pakāpes AV blokāde, izteikta bradikardija),
ja ir akūta dekompensēta sirds mazspēja,
ja ir smaga hipotensija.
Tā kā Ubistesin sastāvā kā asinsvadus sašaurinoša viela ietilpst adrenalīns (epinefrīns), Ubistesin nedrīkst izmantot šādos gadījumos:
ja ir kāda no sekojošām sirds slimībām;
nestabila stenokardija,
nesen bijis miokarda infarkts,
nesen bijusi koronārās artērijas šuntēšanas operācija,
refraktora aritmija un paroksizmālā tahikardija vai ilgstoša augstas frekvences aritmija,
neārstēta vai nekontrolēta smaga hipertensija,
neārstēta vai nekontrolēta sastrēguma sirds mazspēja,
ja vienlaicīgi tiek lietoti monoamīnu oksidāzes inhibitori (MAOI) vai tricikliskie antidepresanti (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Ubistesin nedrīkst lietot ekstremitāšu galējās daļās.
Tā kā Ubistesin sastāvā kā palīgviela ietilpst sulfīts, šo anestēzijas līdzekli nedrīkst izmantot šādos gadījumos:
ja ir alerģija vai paaugstināta jutība pret sulfītiem
ja ir smaga bronhiālā astma.
Ubistesin lietošana var izraisīt akūtas alerģiskas reakcijas ar anafilaktiskiem simptomiem (piem., bronhospazmu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ubistesin īpaši piesardzīgi lietojams sekojošos gadījumos:
ja ir smagi traucēta nieru un aknu darbība,
ja ir stenokardija (skatīt 4.2. un 4.3. apakšpunktu),
ja ir ateroskleroze,
ja ir ievērojami pavājināta asinsrece vai vienlaicīgi tiek īstenota antikoagulantu (piem., varfarīna) vai trombocītu agregācijas inhibitoru (piem., heparīna vai acetilsalicilskābes) terapija - ir palielināts vispārējais asiņošanas risks,
pacientiem ar hemorāģisko diatēzi
palielināts asiņošanas risks, īpaši nervu bloķējošas anestēzijas gadījumā,
nekontrolēta vai neārstēta hipertireoze,
traucēta sirds un asinsvadu sistēmas darbība, ko izraisa pavājināta spēja kompensēt pagarinātu A-V pārvadi,
ja ir šaura leņķa glaukoma,
ja ir cukura diabēts,
ja ir plaušu slimības, īpaši alerģiska bronhiālā astma,feohromocitomas gadījumā,
epilepsijas gadījumā (Nelietot lielas devas!),
skrīninga asins analīžu gadījumā, jo Ubistesin zāles var uzrādīt pozitīvu dopinga rezultātu sportistiem. Artikaīns nav iekļauts esošajā Pasaules Antidopinga aģentūras testu sarakstā. Epinefrīns, kas ir iekļauts, var tikt izmantots kā vazokonstriktors vietējā anestēzijā.
Šīs zāles satur mazāk kā 1 mml (23 mg) nātrija 1,7 ml, būtībā tās ir nātriju nesaturošas.
Piesardzība lietošanā
Informācija pacientiem: pacientiem ir jāiesaka rīkoties piesardzīgi, lai nepieļautu nejaušu lūpu, mēles, vaigu gļotādas un mīksto aukslēju traumas, kamēr šīs struktūras ir anestezētas. Tādēļ pacientiem nevajadzētu ēst, pirms anestēzija ir beigusies.
Zāļu sastāvā esošais epinefrīns samazina asins plūsmu pulpas audos, tāpēc jāņem vērā risks, labojot zobu vai sagatavojot zobu kronītim, neievērot atsegtu pulpu.
Ir jāizvairās no injekcijām iekaisušās zonās. Artikaīna pavājinātā penetrācija iekaisušos audos var kļūt par neveiksmīgas anestēzijas cēloni.
Ir jāizvairās no kļūdainas ievadīšanas intravaskulāri (skatīt 4.2. apakšpunktu). Nejauša intravaskulāra injekcija vai nejauša pārdozēšana var izraisīt krampjus, kam sekos centrālās nervu sistēmas nomākums un sirdsdarbības un elpošanas apstāšanās (skatīt 4.9. apakšpunktu).
Zobārstiem, kas izmanto vietējās anestēzijas līdzekļus, ir jābūt labi apguvušiem šādu līdzekļu lietošanas radītu ārkārtas situāciju diagnosticēšanu un pārvaldību.
Katru reizi, lietojot vietējos anestēzijas līdzekļus, ir jābūt pieejamām zālēm/ terapeitiskam aprīkojumam, kā arī pastāvīgas vēnu kanulas komplektam:
pretkrampju līdzekļiem (benzodiazepīniem, piemēram, diazepāmam), muskuļu relaksantiem, glikokortikoīdiem, atropīnam un vazopresoriem, kā arī elektrolītu šķīdumam pret smagām alerģiskām vai anafilaktiskām reakcijām;
atdzīvināšanas aprīkojumam (īpaši skābeklim), lai nepieciešamības gadījumā varētu nodrošināt mākslīgo elpināšanu;
pēc ikvienas vietējās anestēzijas injekcijas jāveic rūpīga un nepārtraukta pacienta kardiovaskulāro un respiratoro (pietiekama apgāde ar skābekli) dzīvībai svarīgo rādītāju un pacienta apziņas stāvokļa novērošana. Nemiers, trauksme, troksnis ausīs, reibonis, redzes traucējumi, trīce, depresija vai miegainība var būt agrīnas centrālās nervu sistēmas toksicitātes pazīmes (skatīt 4.9. apakšpunktu).
4.5. Mijiedarbība ar zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības, kas ietekmē šo zāļu lietošanu
Kontrindikācijas vienlaicīgai lietošanai
Pacienti, kas lieto MAO inhibitorus vai tricikliskos antidepresantus
Epinefrīna simpatomimētiskais efekts var pastiprināties, vienlaicīgi lietojot MAO inhibitorus vai tricikliskos antidepresantus (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Vienlaicīga lietošana nav ieteicama
Pacientiem, kas lieto neselektīvos bēta-blokatorus
Nekardioselektīvo bēta-blokatoru vienlaicīga lietošana var paaugstināt asinsspiedienu Ubistesin sastāvā esošā epinefrīna iedarbības dēļ.
Pacienti, kas lieto fenotiazīnus
Fenotiazīni var samazināt vai mainīt pretējā virzienā adrenalīna (epinefrīna) asinsspiedienu paaugstinošo iedarbību.
Jāizvairās no šo zāļu vienlaicīgas lietošanas. Gadījumā, ja nepieciešama šo zāļu vienlaicīga lietošana, svarīgi pacientu rūpīgi novērot.
Inhalējamie anestēzijas līdzekļi
Atsevišķi inhalējamie anestēzijas līdzekļi, piemēram, halotāns, var padarīt sirdi jutīgu pret kateholamīniem, tādējādi pēc Ubistesin ievadīšanas izraisot aritmiju.
Ir jāizvairās no Ubistesin lietošanas inhalējamo anestēzijas līdzekļu izmantošanas laikā vai pēc tā.
Piesardzības pasākumi, ieskaitot devu pielāgošanu
Vietējās anestēzijas līdzekļi
Ja artikaīns ar epinefrīnu tiek lietots vienlaicīgi ar citiem vietējās anestēzijas līdzekļiem, ieteicams būt piesardzīgiem. Vietējās anestēzijas līdzekļu toksiskā iedarbība potencējas.
Mijiedarbības, kuru rezultāts ir klīniski būtiskas citu zāļu lietošanas izmaiņas
Vienlaicīga lietošana nav ieteicama
Pacientiem, kas lieto perorālus pretdiabēta līdzekļus.
Epinefrīns var inhibēt insulīna izdalīšanos aizkuņģa dziedzerī, šādi samazinot perorālu pretdiabēta līdzekļu efektivitāti.
Pediatriskā populācija
Būtiskas zāļu mijiedarbības pediatriskajā populācijā atšķirības no pieaugušo populācijas nav sagaidāmas.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Dati par Ubistesin lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežoti vai nav pieejami. Artikaīna pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu iedarbību reproduktīvās toksicitātes aspektā (skatīt 5.3. apakšpunktu). Epinefrīna pētījumi ar dzīvniekiem ir uzrādījuši reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu). Potenciālais risks cilvēkiem nav zināms.
Parakstot šīs zāles grūtniecēm, ir jāievēro piesardzība.Ubistesin grūtniecības laikā lietojams tikai gadījumā, ja paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku auglim.
Barošana ar krūti
Neliels artikaīna daudzums izdalās mātes pienā, bet terapeitiskās devas ietekme uz ar krūti barotiem jaundzimušajiem nav sagaidāma. Nav zināms, vai epinefrīns izdalās mātes pienā.
Lēmums, vai turpināt/pārtraukt barošanu ar krūti vai arī turpināt/pārtraukt Ubistesin terapiju, ir jāpieņem, izvērtējot krūts barošanas ieguvumu bērnam un terapijas ieguvumu sievietei. Tādēļ pēc anestēzijas ar Ubistesin, ar krūti barojošajām mātēm, atsākot barošanu ar krūti, pirmais piens no krūts ir jāiznīcina.
Fertilitāte
Artikaīna pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu iedarbību reproduktīvās toksicitātes aspektā (skatīt 5.3. apakšpunktu).
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Jutīgiem pacientiem Ubistesin injekcija var izraisīt pārejošus reakcijas traucējumus, piem., vadot transportlīdzekļus. Ārstam katrā individuālā gadījumā ir jāizvērtē pacienta spēja vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Pacientam nevajadzētu atstāt zobārsta praksi ātrāk kā 30 minūtes pēc injekcijas.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
a) Drošuma profila kopsavilkums:
Kopumā, Ubistesin terapeitisko lietošanu var uzskatīt par ļoti drošu. Cēloņsakarību vērtēšana nevēlamu blakusparādību gadījumā ir sarežģīta, jo tās var būt izraisījusi esošā zobu slimība, zobārstniecības manipulācija vai vietējās anestēzijas līdzeklis, un pārliecinoša diferenciācija nav iespējama. Ubistesin drošuma profila apraksts ir balstīts uz datiem, kas tika identificēti publicētajos klīniskajos pētījumos, un uz RAĪ pēcreģistrācijas uzraudzības datiem.
Klīniskajos pētījumos visbiežāk novērotās blakusparādības bija sāpes un manipulācijas izraisītas sāpes (4%), kā arī sāpīgums, galvassāpes un pietūkums (1-1,3%). Nervu sistēmas traucējumi klīniskajos pētījumos bija retāk sastopamas un retas blakusparādības.
Pēcreģistrācijas dati apstiprina publicētajos klīniskajos pētījumos aprakstīto vispārējo situāciju, taču uzrādīja kopumā zemāku nevēlamu blakusparādību sastopamību. Tomēr jāņem vērā, ka spontānās ziņošanas sistēmas neļauj aprēķināt sastopamību.
Ja rodas aizdomas par paaugstinātas jutības reakcijām, ieteicams alerģijas tests, ieskaitot individuālo sastāvdaļu pārbaudes.
b) Nevēlamo blakusparādību saraksts tabulas veidā
Kopsavilkums tabulā ir balstīts uz publicēto kontrolēto klīnisko pētījumu datiem (N = 3086 pacienti) un papildināts ar pēcreģistrācijas uzraudzības datiem (iegūtiem 5 gadu laikā, nopietnas nevēlamas blakusparādības).
Ļoti bieži (≥1/10)
Bieži (≥1/100 līdz <1/10)
Retāk (≥1/1 000 līdz <1/100)
Reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000)
Ļoti reti (<1/10 000)
Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Orgānu sistēmu klasifikācija
Imūnās sistēmas traucējumi
Nav zināmi*
anafilaktiskais šoks, I tipa paaugstināta jutība
Psihiskie traucējumi
Retāk
nemiers
Nav zināmi*
trauksme
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži
galvassāpes
Retāk
parestēzija, reibonis, hipestēzija
Reti
disgeisija, perifēra neiropātija, miegainība, sinkope,
Nav zināmi*
krampji, pazemināts apziņas līmenis, samaņas zudums, ageisija, epilepsijas lielās lēkmes, hipergeisija, sejas hipestēzija, hipotonija, VI nerva paralīze, IV nerva paralīze, presinkope, trīce, sensorie traucējumi
Acu bojājumi
Reti
blefarospazma
Nav zināmi*
redzes dubultošanās, pavājināts redzes asums
Ausu un labirinta bojājumi
Retāk
vertigo, sāpes ausīs
Nav zināmi*
troksnis ausīs
Sirds funkcijas traucējumi
Reti
Sirdsklauves, tahikardija
Nav zināmi*
aritmija, bradikardija, sirds apstāšanās
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Reti
hemorāģija, bālums
Nav zināmi*
hipotensija,
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Reti
blakusdobumu nosprostošanās
Nav zināmi*
apnoja, disfonija, dispnoja, balsenes tūska, rīkles tūska, plaušu tūska
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Retāk
gingivīts,slikta dūša, vemšana
Reti
caureja, sāpes vēderā, heilīts, aizcietējums, sausa mute, dispepsija, mutes izčūlojums, slikta dūša/vemšana, siekalu hipersekrēcija, zobu jutīgums, stomatīts
Nav zināmi*
mutes hipestēzija, mutes tūska, mutes parestēzija
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk
hiperhidroze, nieze, izsitumi
Nav zināmi*
angioneirotiskā tūska, nātrene, eritēma
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Reti
sāpes mugurā, muskuļu saspringums, toniski košanas muskuļu krampji
Nav zināmi*
osteonekroze
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži
sāpes, sāpīgums, pietūkums
Retāk
sejas tūska, injekcijas vietas pietūkums, sāpes injekcijas vietā, hematoma injekcijas vietā
Reti
astēnija, drebuļi, savārgums, slikta pašsajūta, slāpes
Nav zināmi*
Injekcijas vietas nekroze, gļotādas iekaisums, gļotādas tūska, pireksija
Izmeklējumi
Retāk
Pazemināts asinsspiediens, paātrināta sirdsdarbība, paaugstināts asinsspiediens
Reti
miokarda išēmijas pazīmes EKG, normai neatbilstoši vitālie rādītāji, pozitīvs alerģijas tests
Nav zināmi*
nenosakāms asinsspiediens, palēnināta sirdsdarbība
Traumas,saindēšanās un ar manipulācijām saistītas komplikācijas
Bieži
manipulācijas izraisītas sāpes
Reti
mutes trauma, nepareizs zāļu ievadīšanas ceļš, nerva trauma
Nav zināmi*
Smaganu trauma, brūces komplikācijas, V nerva trauma
* Visas apkopotās blakusparādības, kuru biežums ir norādīts kā nezināms, tika novērotas pēcreģistrācijas uzraudzības laikā.
Novērojumi rāda, ka nevēlamu blakusparādību risks zobārstniecībā ar Ubistesin veiktas vietējas anestēzijas rezultātā ir ļoti zems.
c) Atsevišķu nevēlamo blakusparādību apraksts
No klīniskās prakses viedokļa īpaši interesantas ir divas blakusparādību grupas, taču tās nav visbiežāk ziņotās. Sniegtā informācija ir balstīta galvenokārt uz pēcreģistrācijas uzraudzības datiem.
Nervu sistēmas traucējumi
Nervu sistēmas traucējumu zobārstniecībā cēloņi var būt dažādi, piemēram, esošā zobu slimība vai zobārstniecības manipulācija, taču tās var būt arī tiešas zobu vietējās anestēzijas līdzekļa blakusparādības. Novērotais biežums: divi notikumi (1,15 no tiem nebija smagi) uz 10 miljoniem pārdoto kārtridžu liecina, ka šādu traucējumu risks ir zems. Datu apspriešanā galvenā uzmanība ir pievērsta nopietnām blakusparādībām, jo tās ir klīniski nozīmīgas paliekošu bojājumu aspektā.
Lielākā daļa šo nevēlamo blakusparādību bija pārejošas.
Paaugstinātas jutības reakcijas
Pēcreģistrācijas uzraudzības periodā paaugstinātas jutības reakcijas tika identificētas reti (2,86 notikumi uz 10 miljoniem pārdoto kārtridžu). Lielākā daļa reakciju nebija nopietnas, taču nevar pilnībā izslēgt dzīvību apdraudošas reakcijas.
Iespējamas paaugstinātas jutības reakcijas gadījumā ir ieteicams veikt alerģiju testu, ieskaitot šo zāļu individuālo sastāvdaļu pārbaudi.
Nātrija sulfīts (E221): var retos gadījumos izraisīt smagu paaugstinātas jutības reakciju un bronhospazmu.
d) Pediatriskā populācija
Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā novērotais neuzrāda, ka drošuma profils bērniem atšķirtos no pieaugušo drošuma profila.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Akūti ārkārtas stāvokļi vietējās anestēzijas rezultātā parasti ir saistīti ar augstu anestēzijas līdzekļa koncentrāciju plazmā, kas attīstās terapeitiskās lietošanas laikā vai arī nejaušas un straujas vietējās anestēzijas līdzekļu intravaskulāras ievadīšanas rezultātā. Pārdozēšanas simptomi var attīstīties vai nu nekavējoties, ja tos izraisījusi netīša intravaskulāra injekcija vai neparasta zāļu absorbēšanās, piem., iekaisušos vai labi vaskularizētos audos, vai arī vēlāk, ja tos izraisījusi zāļu patiesa pārdozēšana, kad injicēts pārmērīgi liels anestēzijas līdzekļa daudzums, un tie izpaužas kā centrālās nervu sistēmas un /vai asinsvadu simptomi.
Pēcreģistrācijas periodā par pārdozēšanas gadījumiem nav ziņots.
Simptomi, ko, iespējams, izraisījis artikaīns
Kardiovaskulārie simptomi (Orgānu sistēmu klasifikācija: sirds funkcijas traucējumi, asinsvadu sistēmas traucējumi, izmeklējumi): pazemināts asinsspiediens, bradikardija, sirds apstāšanās, vadīšanas traucējumi.
Centrālās nervu sistēmas simptomi (Orgānu sistēmu klasifikācija: psihiskie traucējumi, nervu sistēmas traucējumi, ausu un labirinta bojājumi, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi , izmeklējumi): trauksme, koma, dezorientācija, reibonis, disgeisija, lielās epilepsijas lēkmes, muskuļu raustīšanās, slikta dūša, elpošanas paralīze, paātrināta elpošana, nemiers, miegainība, troksnis ausīs, trīce, vemšana.
Visbīstamākie ar šādiem notikumiem saistīti simptomi ir:
pazemināts asinsspiediens, sirds apstāšanās, vadīšanas traucējumi, epilepsijas lielās lēkmes, elpošanas paralīze un miegainība/koma.
Simptomi, ko iespējams ir izraisījis epinefrīns (adrenalīns)
Ar asinsspiedienu saistīti simptomi (Orgānu sistēmu klasifikācija: asinsvadu sistēmas traucējumi, izmeklējumi): paaugstināts sistoliskais asinsspiediens, paaugstināts diastoliskais asinsspiediens, paaugstināts venozais asinsspiediens, paaugstināts spiediens plaušu artērijā, hipotensija.
Sirds simptomi (Orgānu sistēmu klasifikācija: sirds funkcijas traucējumi): bradikardija, tahikardija, aritmija (piemēram, priekškambaru tahikardija, atrioventrikulārā blokāde, kambaru tahikardija, priekšlaicīga kambaru saraušanās).Šo simptomu rezultāts var būt dzīvībai bīstamas situācijas, kā arī plaušu tūska, sirds apstāšanās, nieru mazspēja un metabolā acidoze.
Terapija
Ja rodas nevēlama reakcija, vietējās anestēzijas ievadīšana ir jāpārtrauc.
Vispārējie pasākumi
Diagnostika (elpošana, cirkulācija, apziņa), atdzīvināšana un/vai dzīvībai svarīgo funkciju (elpošanas, cirkulācijas) uzturēšana. Skābekļa ievadīšana, intravenoza piekļuve.
Speciāli pasākumi
Hipertensija:
pacelt augstāk augšējo ķermeņa daļu, ja nepieciešams - nifedipīns sublingviāli;
Krampji:
pasargāt pacientu no iespējamiem ievainojumiem, ja nepieciešams benzodiazepīni (piem., diazepāms,intravenozi);
Hipotensija:
horizontāls stāvoklis, ja nepieciešams - intravaskulāra fizioloģiskā elektrolītu šķīduma infūzija; vazopresori (piem., etilefrīns intravenozi);
Bradikardija:
atropīns intravenozi;
Anafilaktiskais šoks:
nekavējoties sazināties ar neatliekamās palīdzības ārstu, tikmēr novietot šoka pozīcijā, fizioloģiskais elektrolītu šķīdums, ja nepieciešams - epinefrīns intravenozi, kortizons intravenozi;
Sirdsdarbības apstāšanās:
nekavējoties kardiopulmonāla atdzīvināšana, sazināties ar neatliekamās palīdzības ārstu.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: vietējās anestēzijas līdzeklis,
ATĶ kods: N01B B58
Darbības mehānisms
Ubistesin sastāvā ir artikaīns, amīdu tipa vietējas anestēzijas līdzeklis lietošanai zobārstniecībā, un tas atgriezeniski inhibē veģetatīvo, sensoro un motoro nervu šķiedru kairinājumu. Artikaīna darbības mehānisms domājams ir sprieguma atkarīgo Na+ kanālu bloķēšana uz nervu šķiedru membrānām.
Epinefrīns izraisa vietēju vazokonstrikciju un samazinātu asiņu pieplūdi, tāpēc artikaīna absorbcija tiek kavēta. Rezultātā vietējā anestēzijas līdzekļa koncentrācija ievadīšanas vietā ir lielāka, un efekts ilgāks, tajā pašā laikā samazinās sistēmisko blakusparādību iespējamība. Ķirurģisko manipulāciju gadījumā tiek samazināta asiņošanas tendence.
Farmakodinamiskā iedarbība
Ubistesin vietēji anestezējoša iedarbība iestājas pēc īsa latenta perioda, kas ilgst 1-3 minūtes infiltrācijas gadījumā, bet nervus bloķējošas anestēzijas gadījumā latentais periods ir nedaudz garāks (līdz 9 minūtēm pēc injekcijas). Pilnīga anestēzija ar Ubistesin pulpas anestēzijas gadījumā ilgst vismaz 45 minūtes, bet mīksto audu anestēzija ilgst no 120 līdz 240 minūtēm.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Anestēzijas ar Ubistesin veiksmes līmenis atšķiras atkarībā no anestēzijas veida un iepriekš minētajiem faktoriem. Kopumā ir sagaidāms 90% vai augstāks veiksmes līmenis pēc vienreizējās lietošanas, ja zāles tiek ievadītas tā, kā indicēts.
Alveolu apakšējā nerva blokādei ir visaugstākais neveiksmju līmenis. Neveiksmīgas anestēzijas vai ilgstošu zobārstniecības manipulāciju vai ķirurģijas gadījumā var būt nepieciešamas atkārtotas vai papildinošas injekcijas. Īpašos gadījumos, piem., akūta neatgriezeniska augšžokļa dzerokļu pulpīta gadījumā var būt nepieciešamas īpašas vai alternatīvas anestēzijas metodes.
Lai gan Ubistesin parasti tiek panests labi, nevēlamas blakusparādības pilnībā izslēgt nav iespējams (skatīt 4.8. apakšpunktu), īpaši pārdozēšanas gadījumā (skatīt 4.9. apakšpunktu).
Pediatriskā populācija
Par Ubistesin forte lietošanu pediatriskā populācijā vecumā no 4 gadiem var lemt, ja ir nepieciešama ilgstošāka anestēzija un pavājināta asins cirkulācija, piemēram, ķirurģiskās zobārstniecības manipulācijās. Tā kā tirgū ir pieejams Ubistesin ar zemāku epinefrīna koncentrāciju, pediatriskajā populācijā tiek dota priekšroka šim vietējās anestēzijas līdzeklim, kopā ar kompleksiem pasākumiem, ieskaitot sedāciju, lai novērstu sāpīgu pieredzi un trauksmi.
Tā kā pediatriskajiem pacientiem pēc vietējās anestēzijas zobārstniecības praksē diezgan bieži tiek traumēti vēl aizvien anestezētie (ar saglabāto iedarbību) mīkstie audi (saskaņā ar ziņojumiem, 13% visu gadījumu), ir jāizmanto vietējā anestēzija, kas nodrošina adekvātu iedarbības ilgumu.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Artikaīns uzsūcas strauji un gandrīz pilnībā. Maksimālā artikaīna koncentrācija plazmā tiek sasniegta 10-15 minūtes pēc intraorālas injekcijas.
Izkliede
Serumā līdz pat 95% artikaīna ir saistīti ar plazmas proteīniem. Izkliedes tilpums ir apmēram 1,67 l/kg; eliminācijas pusperiods ir apmēram 20 minūtes.
Biotransformācija un eliminācija
Artikaīnu audu un plazmas holīnesterāzes strauji hidrolizē līdz tā primārajam neaktīvajam metabolītam artikaīnskābei, kas pēc tam tiek metabolizēta par artikaīnskābes glikuronīdu. In vitro pētījumi rāda, ka cilvēka aknu mikrosomu P450 izoenzīmu sistēma metabolizē apmēram 5 % līdz 10 % no pieejamā artikaīna, to gandrīz kvantitatīvi konvertējot artikaīnskābē. Artikaīns un tā metabolīti tiek eliminēti galvenokārt ar urīnu. Artikaīns šķērso asins-smadzeņu barjeru un placentas barjeru.
Epinefrīns tiek strauji katabolizēts aknās un citos audos. Metabolīti tiek izdalīti caur nierēm.
Īpašas populācijas
Vecuma ietekme: pētījumi, lai novērtētu Ubistesin farmakokinētiku pediatriskiem pacientiem nav veikti. Publikācijās par bērniem vecumā no 3 līdz 12 gadiem, kam zobārstniecības manipulāciju veikšanai tika izdarīta infiltrācijas anestēzija apakšējā vai augšējā žokļa priekštelpā (artikaīns 4% ar epinefrīnu 1/200 000), dati uzrādīja ar pieaugušajiem raksturīgajām koncentrācijām serumā salīdzināmas koncentrācijas. Parametrs tmax tika sasniegts pārliecinoši agrāk nekā salīdzināmajos pētījumos par pieaugušajiem, bet plazmas klīrenss bija palielināts. No vecuma atkarīgas atšķirības farmakokinētikā nav tādas, lai būtu nepieciešams bērniem noteikt zemāku artikaīna devas mg/kg ierobežojumu. Vecumam palielinoties, artikaīna farmakokinētika būtiski nemainījās. Atšķirības, salīdzinot ar jaunākām pētāmām personām, ir nelielas un nebūtiskas.
Nieru un aknu mazspēja
Ubistesin pētījumi pacientiem ar nieru vai aknu disfunkciju nav veikti. Artikaīnu sākumā metabolizē galvenokārt seruma esterāzes, un rezultāts ir neaktīva artikaīnskābe. Aknu disfunkcija artikaīna metabolisma procesu būtiski neizmainīja. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem neaktīvās artikaīnskābes pusperiods var pagarināties.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Artikaīna toksicitātes simptomi nebija atkarīgi no tā lietošanas veida (intravenozi, intramuskulāri, subkutāni vai perorāli) un no dzīvnieka sugas, un tie izpaudās kā trīce, vertigo un toniski - kloniski krampji. Šo simptomu ilgums un izteiktība bija atkarīga no devas: lietojot lielas devas (viena deva apmēram 50-100 mg/kg) krampju rezultātā iestājās nāve, bet lietojot mazas devas visi simptomi izzuda 5 līdz 10 minūšu laikā. Letālas artikaīna devas izraisīja pulmonāru tūsku pelēm (ievadot intravenozi un subkutāni) un žurkām (ievadot intravenozi, intramuskulāri, subkutāni un perorāli).
Fertilitātes un agrīnās embrionālās attīstības pētījumos ar žurkām, lietojot devas, kas izraisīja vecāku toksicitāti, nevēlama ietekme uz tēviņu un mātīšu auglību netika konstatēta.
Žurkām, trušiem un kaķiem netika novēroti ne artikaīna izraisīti, embrija vai augļa attīstības traucējumi in utero, ne skeleta vai orgānu anomālijas. Laktējošu žurku mazuļiem, kuras saņēma augstas artikaīna devas (80 mg/kg/dienā), kas mātei izraisīja toksicitāti, novēroja novēlotu acu atvēršanos un paaugstinātu iespējamību neizturēt pasīvās izvairīšanās testu.
Epinefrīns bija potenciāli teratogēns žurkām, taču devās, kas bija 25 reizes augstākas par terapeitiski ieteicamo devu cilvēkiem.
Pēc intravenozas lietošanas, epinefrīna klātbūtne attiecībā 1:100 000 palielināja artikaīna toksicitāti žurkām un pelēm, bet ne trušiem.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Bezūdens nātrija sulfīts (E221)
Nātrija hlorīds
14 % sālsskābe (pH koriģēšanai)
9% nātrija hidroksīda šķīdums (pH koriģēšanai)
Ūdens injekcijām
6.2. Nesaderība
Saderības pētījumu trūkuma dēļ šīs zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citām zālēm.
6.3. Uzglabāšanas laiks
2 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Kārtridžs izgatavots no neitrāla I tipa bezkrāsaina stikla.
Korķis un gumijas disks ir izgatavoti no butilgumijas.
Zelta krāsas alumīnija korķis izgatavots no alumīnija, dzelzs un silīcija sakausējuma.
Kārba ar 50 kārtridžiem, katrs no kuriem satur 1,7 ml.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos.
Pirms lietošanas izstrādājums ir vizuāli jāpārbauda, vai tajā nav daļiņu, vai nav mainījusies tā krāsa un vai iepakojums nav bojāts. Ja šādi defekti tiek konstatēti, izstrādājumu nedrīkst lietot.
Šis izstrādājums ir paredzēts lietošanai tikai vienu reizi. Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
3M Deutschland GmbH
Carl-Schurz-Strasse 1
DE-41453 Neuss
Vācija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
04-0346
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2004. gada 5. jūlijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 5. oktobris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
12/2016
SASKAŅOTS ZVA 05-01-2017
