Triflunex

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

ZĀĻU NOSAUKUMS

TriFlunex 500 mg/200 mg/10 mg pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai

Paracetamolum/Guaifenesinum/Phenylephrini hydrochloridum

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena paciņa satur:

500 mg paracetamola (Paracetamolum)

200 mg gvaifenezīna (Guaifenesinum)

10 mg fenilefrīna hidrohlorīda (Phenylephrini hydrochloridum)

Palīgvielas:

Saharoze 2000 mg

Aspartāms 6 mg

Nātrijs 157 mg

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

ZĀĻU FORMA

Pulveris iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai, paciņa.

Gandrīz balts pulveris.

Pēc izšķīdināšanas: opalescējošs, dzeltens šķīdums ar citrusaugļu/mentola smaržu un garšu.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

Terapeitiskās indikācijas

Īslaicīgai, simptomātiskai vieglu līdz vidēji stipru sāpju, drudža, aizlikta deguna un produktīva klepus, kas rodas saaukstēšanās, drebuļu un gripas gadījumā, atvieglošanai.

Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušajiem, gados vecākiem cilvēkiem un bērniem no 12 gadu vecuma: viena paciņa.

Lietot pēc vajadzības ik pēc 4 stundām, nepārsniedzot 4 devas (paciņas) jebkurā 24 stundu laika periodā.

Nelietot pacientiem ar aknu darbības traucējumiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Ja simptomi turpinās ilgāk par 3 dienām, nepieciešama ārsta konsultācija.

Pediatriskā populācija

Triflunex ir kontrindicēts bērniem līdz 12 gadu vecumam (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Lietošanas veids

Vienas paciņas saturu izšķīdināt standarta izmēra krūzē (aptuveni 250 ml) karstā, bet ne verdošā ūdenī; ļaut atdzist līdz dzeršanas temperatūrai.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret paracetamolu, gvaifenezīnu, fenilefrīna hidrohlorīdu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Aknu darbības traucējumi vai smagi nieru darbības traucējumi.

Hipertensija.

Hipertireoze.

Cukura diabēts.

Sirds slimība.

Slēgta kakta glaukoma.

Porfīrija.

Lietošana pacientiem, kuri lieto tricikliskos antidepresantus.

Lietošana pacientiem, kuri lieto vai pēdējo 2 nedēļu laikā ir lietojuši monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAOi).

Lietošana pacientiem, kuri lieto bēta blokatorus.

Lietošana pacientiem, kuri lieto citas simpatomimētiskas zāles.

Bērni līdz 12 gadu vecumam.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Šo zāļu ilgstoša lietošana nav ieteicama.

Pacientiem jāiesaka šīs zāles nelietot kopā ar citām paracetamolu saturošām zālēm vai zālēm, kas satur tās pašas aktīvās vielas. Jāiesaka vienlaicīgi nelietot arī citas pretklepus, pretsaaukstēšanās zāles vai dekongestantus, kā arī alkoholu. Ārstam vai farmaceitam jāpārliecinās, vai simpatomimētiskus līdzekļus saturošas zāles netiek ordinētas vienlaicīgai lietošanai, izmantojot dažādus ievadīšanas ceļus, piemēram, iekšķīgai un lokālai (deguna, ausu un acu zāles) lietošanai.

Šīs zāles ieteicams lietot tikai tad, ja pacientam ir visi simptomi (sāpes un/vai drudzis, aizlikts deguns un dziļš klepus).

Pārdozēšanas risks ir lielāks pacientiem ar necirotisku alkohola izraisītu aknu slimību.

Jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri lieto arī sirds glikozīdus, bēta adrenoblokatorus, metildopa vai citas zāles asinsspiediena pazemināšanai (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar prostatas hipertrofiju, jo viņiem iespējama urīna retences rašanās.

Simpatomimētiskus līdzekļus saturošas zāles ļoti piesardzīgi jālieto pacientiem, kuri saņem fenotiazīnus.

Jālieto piesardzīgi pacientiem ar Reino sindromu.

Ja ir pastāvīgs vai hronisks klepus, kas radies, piemēram, smēķēšanas, astmas, hroniska bronhīta vai emfizēmas dēļ, jāiesaka konsultēties ar savu ārstu.

Piesardzība jāievēro, lietojot paracetamolu pacientiem, kuriem ir smaga hemolītiskā anēmija, glikozes-6-dehidrogenāzes deficīts, dehidratētiem pacientiem un pacientiem ar hroniski nepietiekamu uzturu.

Satur saharozi. Pacienti ar retu, iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību šīs zāles lietot nedrīkst.

Viena deva satur 157 mg nātrija. Jāievēro pacientiem ar kontrolētu nātrija diētu.

Satur aspartāmu (E951), fenilanalīna avotu. Var būt kaitīgs cilvēkiem ar fenilketonūriju.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Paracetamola hepatotoksicitāti var pastiprināt pārmērīga alkohola lietošana. Paracetamola uzsūkšanās ātrumu var paātrināt metoklopramīds vai domperidons un palēnināt holestiramīns.

Zāles, kas inducē aknu mikrosomālos enzīmus, piemēram, barbiturāti, monoamīnoksidāzes inhibitori un tricikliskie antidepresanti, kā arī alkohols var pastiprināt paracetamola hepatotoksicitāti, jo īpaši pēc pārdozēšanas.

Izoniazīds samazina paracetamola klīrensu, iespējams, pastiprinot tā iedarbību un/vai toksicitāti, inhibējot paracetamola metabolismu aknās.

Probenecīds izraisa gandrīz divkāršu paracetamola klīrensa samazinājumu inhibējot tā konjugāciju ar glikuronskābi. Jāapsver paracetamola devas samazināšana, ja tiek plānots to lietot vienlaicīgi ar probenecīdu.

Regulāra paracetamola lietošana, iespējams, pavājina zidovudīna metabolismu (paaugstināts neitropēnijas rašanās risks).

Notiek hipertensīva mijiedarbība starp simpatomimētiskajiem amīniem, piemēram, fenilefrīnu un monoamīnoksidāzes inhibitoriem. Fenilefrīns var nelabvēlīgi mijiedarboties ar simpatomimētiskiem līdzekļiem un samazināt bēta blokatoru, metildopa un citu antihipertensīvu zāļu efektivitāti (skatīt 4.4. apakšpunktu). Minēto zāļu lietošanas gadījumi ir kontrindikācija TriFlunex lietošanai.

Ilgstoša, regulāra paracetamola lietošana var pastiprināt varfarīna un citu kumarīnu antikoagulējošo efektu, paaugstinot asiņošanas risku; neregulārām devām nav būtiskas iedarbības.

Ir ziņots par paracetamola un vairāku citu zāļu farmakoloģisko mijiedarbību. Tiek uzskatīts, ka, lietojot akūtos gadījumos un ieteiktajā devā, šai iedarbībai ir maza klīniskā nozīme.

Salicilāti/aspirīns var pagarināt paracetamola eliminācijas pusperiodu.

Paracetamols var samazināt lamotrigīna biopieejamību ar iespējamu tā efektivitātes samazināšanos, tā iespējamā metabolisma indukcijas dēļ aknās.

Ir iespējams, ka sirds glikozīdi var paaugstināt miokarda jutību pret simpatomimētiskām zālēm.

Paracetamols var ietekmēt urīnskābes noteikšanu ar fosfovolframātu metodi un asins glikozes testu rezultātus.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Epidemioloģiskie pētījumi sievietēm grūtniecības laikā neuzrāda nelabvēlīgu iedarbību, ja paracetamolu lieto ieteicamajās devās, taču pacientēm jāņem vērā ārsta ieteikumi par zāļu lietošanu.

Paracetamols izdalās mātes pienā, bet klīniski nenozīmīgā daudzumā. Pieejamie publicētie dati neliecina, ka ir kontrindikācijas barošanai ar krūti.

Dati par fenilefrīna lietošanu grūtniecības laikā ir ierobežoti. Ar fenilefrīna lietošanu saistītā dzemdes asinsvadu sašaurināšanās un samazinātā dzemdes apasiņošana var izraisīt augļa hipoksiju. Piesardzības nolūkos ieteicams atturēties no fenilefrīna lietošanas grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad ārsts uzskata to par nepieciešamu.

Informācija par fenilefrīna hidrohlorīda izdalīšanos mātes pienā nav pietiekama un nav novērota tā ietekme uz ārstēto sieviešu zīdaiņiem, kuri baroti ar krūti. Piesardzības nolūkos ieteicams atturēties no fenilefrīna lietošanas barojot bērnu ar krūti, izņemot gadījumus, kad ārsts uzskata to par nepieciešamu.

Gvaifenezīna ietekme uz grūtniecību un barošanu ar krūti nav zināma. Šīs zāles var lietot grūtniecības laikā vienīgi tad, ja ārsts uzskata to par nepieciešamu.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pētījumi par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus nav veikti. Veicot šādas darbības, jāņem vērā blakusparādību, piemēram, reiboņa vai apjukuma, rašanās iespēja.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamo blakusparādību rašanās biežums parasti tiek klasificēts šādi:

Ļoti bieži (>1/10)

Bieži (>1/100 līdz <1/10)

Retāk (>1/1 000 līdz <1/100)

Reti (>1/10 000 līdz <1/1 000)

Ļoti reti (<1/10 000)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Sirds funkcijas traucējumi: fenilefrīna lietošana reti (≥1/10 000 līdz ≤1/1 000) var būt saistīta ar tahikardiju.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi: ļoti reti (<1/10 000) ziņots par paracetamola izraisītām asins diskrāzijām, piem., trombocitopēniju, agranulocitozi, hemolītisku anēmiju, neitropēniju, leikopēniju, pancitopēniju, tomēr tās nav pārliecinoši cēloniski saistāmas ar paracetamola lietošanu.

Nervu sistēmas traucējumi: līdzīgi kā citu simpatomimētisku amīnu lietošanas gadījumā, reti (≥1/10 000 līdz ≤1/1 000) var rasties bezmiegs, nervozitāte, trīce, trauksme, nemiers, apjukums, aizkaitināmība un galvassāpes.

Ir zināms, ka galvassāpes un reibonis reti (≥1/10 000 līdz ≤1/1 000) var rasties gvaifenezīna lietošanas gadījumā.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi: bieži (≥1/100 līdz ≤1/10) simptomimētisku līdzekļu lietošanas gadījumos rodas anoreksija, slikta dūša un vemšana. Šie simptomi var rasties arī, lietojot fenilefrīnu.

Diskomforts kuņģa‑zarnu traktā, slikta dūša, vemšana un caureja ir blakusparādības, kas visbiežāk tiek saisītas ar gvaifenezīna lietošanu, tomēr tās rodas reti (≥1/10 000 līdz ≤1/1 000).

Paracetamols ļoti reti izraisa blakusparādības kuņģa‑zarnu traktā, tomēr ir ziņojumi par akūtu pankreatītu pēc lielāku par normālajām devu lietošanas.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi: atsevišķos gadījumos ir ziņots par intersticiālu nefrītu pēc ilgstošas lielu paracetamola devu lietošanas.

Ādas un zemādas audu bojājumi: reti (≥1/10 000 līdz ≤1/1 000) var rasties paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā izsitumi un nātrene. Ļoti reti ir saņemti ziņojumi par smagām ādas reakcijām, ko izraisījusi paracetamola lietošana.

Asinsvadu sistēmas traucējumi: retos gadījumos (≥1/10 000 līdz ≤1/1 000) fenilefrīns var izraisīt augstu asinsspiedienu, ko pavada galvassāpes, vemšana un sirdsklauves.

Imūnās sistēmas traucējumi: gan fenilefrīna, gan paracetamola lietošanas gadījumos ir saņemti reti (≥1/10 000 līdz ≤1/1 000) ziņojumi par alerģiskām vai paaugstinātas jutības reakcijām, tai skaitā izsitumiem, nātreni, anafilaksi un bronhu spazmām.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi: reti (>1/10 000 līdz <1/1 000) iespējami izmainīti aknu darbības rādītāji (aknu transamināžu līmeņa palielināšanās).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Paracetamols

Pastāv saindēšanās risks, jo īpaši gados vecākiem pacientiem, maziem bērniem, pacientiem ar aknu slimībām, hroniska alkoholisma gadījumos, pacientiem ar hronisku malnutrīciju. Šajos gadījumos pārdozēšana var beigties letāli.

Pieaugušajiem, kuri lietojuši 10 g paracetamola vai vairāk, iespējams aknu bojājums. 5 g vai lielāka paracemola daudzuma lietošana pacientiem, kuriem ir riska faktori (skatīt tālāk), var izraisīt aknu bojājumu.

Riska faktori

Ja pacients:

a) ilgstoši tiek ārstēts ar karbamazepīnu, fenobarbitālu, fenitoīnu, primidonu, rifampicīnu, asinszāles preparātiem vai citām zālēm, kas inducē aknu enzīmus

vai

b) regulāri lieto etilspirtu (alkoholu) pārmērīgā daudzumā,

vai

c) pacientam varētu būt glutationa rezervju izsīkums, piem., ēšanas traucējumu, cistiskās fibrozes, HIV infekcijas, badošanās, kaheksijas gadījumos.

Simptomi

Paracetamola pārdozēšanas simptomi pirmajās 24 stundās ir bālums, slikta dūša, vemšana, ēstgribas zudums, sāpes vēderā. Aknu bojājuma pazīmes var parādīties 12 līdz 48 stundas pēc zāļu ieņemšanas. Var rasties glikozes metabolisma traucējumi un metabola acidoze. Smagas saindēšanas gadījumā aknu mazspēja var progresēt, izraisot encefalopātiju, asiņošanu, hipoglikēmiju, smadzeņu tūsku un nāvi. Akūta nieru mazspēja ar akūtu tubulāru nekrozi, par ko liecina sāpes jostasvietā, hematūrija un proteīnūrija, var rasties arī gadījumos, kad nav smaga aknu bojājuma. Ir ziņots par aritmijas un pankreatīta gadījumiem.

Ārstēšana

Nekavējoša terapija ir ļoti nozīmīga paracetamola pārdozēšanas gadījumā. Pat tad, ja nav izteiktu agrīnu pārdozēšanas simptomu, pacienti nekavējoties jānosūta uz stacionāru neatliekamās medicīniskās palīdzības saņemšanai. Simptomi var aprobežoties ar sliktu dūšu un vemšanu un var neatspoguļot pārdozēšanas smaguma pakāpi vai orgānu bojājuma risku. Ārstēšana jāveic atbilstoši apstiprinātajām terapijas vadlīnijām.

Ja pārdozēšana notikusi pēdējās stundas laikā, var apsvērt aktivētās ogles lietošanu. Paracetamola koncentrācija plazmā jānosaka 4 stundas pēc pārdozēšanas vai vēlāk (agrāk noteiktās koncentrācijas nav ticamas). Terapiju ar N-acetilcisteīnu var veikt līdz 24 stundām pēc paracetamola lietošanas, tomēr maksimālais aizsargājošais efekts ir vērojams līdz 8 stundām pēc pārdozēšanas. Pēc tam antidota efektivitāte strauji samazinās. Ja nepieciešams, pacientam intravenozi jāievada N-acetilcisteīns atbilstoši apstiprinātajai devu shēmai. Ja pacientam nav vemšanas, perorāla metionīna lietošana var būt piemērota alternatīva terapija ambulatoros apstākļos. Pacienti, kuriem ir smagi aknu darbības traucējumi, ja kopš pārdozēšanas pagāja vairāk kā 24 stundas, jāārstē toksikoloģijas vai hepatoloģijas nodaļā.

Fenilefrīna hidrohlorīds

Fenilefrīna pārdozēšanas simptomi ir aizkaitināmība, galvassāpes, asinsspiediena paaugstināšanās, ar to saistīta reflektora bradikardija un aritmija.

Paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai ieteicams lietot alfa receptoru antagonistus, piemēram, intravenozi ievadāmu fentolamīnu. Pazeminoties asinsspiedienam, reflektori var palielināties sirdsdarbības ātrums, bet ja nepieciešams, to var ārstēt ar atropīnu.

Gvaifenezīns

Viegla līdz vidēji smaga pārdozēšana var izraisīt reiboni un kuņģa‑zarnu trakta darbības traucējumus. Ļoti lielas devas var radīt uzbudinājumu, apjukumu un elpošanas nomākumu. Pacientiem, kuri lietojuši lielas gvaifenezīnu saturošu zāļu devas, ir ziņots par urolitiāzi.

Ārstēšana ir simptomātiska, ietverot kuņģa skalošanu un vispārējus atbalstošus pasākumus.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: citi kombinētie pretsaaukstēšanās līdzekļi.

ATĶ kods: R05X

Paracetamolam ir analgētiska un antipirētiska iedarbība, galvenokārt pateicoties prostaglandīnu sintēzes kavēšanai centrālajā nervu sistēmā.

Gvaifenezīnam ir atkrēpojoša iedarbība. Uzskata, ka atkrēpojoši līdzekļi mazina klepus radīto diskomfortu, stimulējot īpašus kuņģa gļotādas receptorus, kas veicina reflektoru šķidruma sekrēciju elpceļos, tādējādi palielinot bronhu sekrēta tilpumu un mazinot tā viskozitāti. Tas veicina gļotu izvadīšanu un mazina bronhu kairinājumu.

Fenilefrīna hidrohlorīds galvenokārt iedarbojas tieši uz adrenoreceptoriem. Galvenokārt tam ir α‑adrenerģiska iedarbība, un parastās devās nav vērā ņemamas ietekmes uz centrālo nervu sistēmu.

Ir zināms, ka tam ir akrēpojoša iedarbība un tas iedarbojas, izraisot vazokonstrikciju un samazinot deguna gļotādas tūsku.

Nav zināms, ka aktīvās vielas izraisītu sedāciju.

Farmakokinētiskās īpašības

Paracetamols strauji un gandrīz pilnīgi uzsūcas no kuņģa‑zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 10‑60 minūtes pēc perorālas lietošanas. Paracetamola metabolisms galvenokārt notiek aknās trīs veidos: glikuronidācijas, sulfatācijas un oksidācijas veidā. Tas tiek izvadīts ar urīnu, galvenokārt glikuronīda un sulfātu savienojumu veidā. Eliminācijas pusperiods svārstās no 1 līdz 3 stundām.

Gvaifenezīns strauji uzsūcas kuņģa‑zarnu traktā pēc perorālas ievadīšanas sasniedzot maksimālo līmeni asinīs 15 minūšu laikā kopš ievadīšanas. Tas tiek strauji metabolizēts nierēs oksidējoties par β‑(2 metoksi‑fenoksi) pienskābi, kas tiek izvadīta ar urīnu. Eliminācijas pusperiods ir viena stunda.

Fenilefrīna hidrohlorīds nevienmērīgi absorbējas kuņģa‑zarnu traktā un tiek pakļauts pirmā loka metabolismam monoamīnoksidāzes ietekmē zarnās un aknās; līdz ar to perorāli ievadītam fenilefrīnam ir samazināta biopieejamība. Tas gandrīz pilnībā izvadās ar urīnu sulfāta savienojuma veidā. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta no 1 līdz 2 stundām, un eliminācijas pusperiods no plazmas svārstās no 2 līdz 3 stundām.

Preklīniskie dati par drošumu

Literatūrā publicētie preklīniskie dati par drošumu šīm aktīvajām vielām neuzrāda jebkādus piemērojamus un pārliecinošus datus saistībā ar zāļu lietošanu ieteicamajās devās papildus tiem, kas jau minēti šajā zāļu aprakstā.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

Palīgvielu saraksts

Saharoze

Citronskābe

Vīnskābe

Nātrija ciklamāts

Nātrija citrāts

Aspartāms (E951)

Acesulfāma kālija sāls (E950)

Pulverveida mentols

Citronu aromatizētājs

Citronu sulas aromatizētājs

Hinolīndzeltenais (E104)

Nesaderība

Nav zināma.

Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

Uzglabāšanas laiks pēc izšķīdināšanas: šķīdums ir stabils 90 minūtes.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Par šķīduma uzglabāšanu skatīt 6.3. apakšpunktā.

Iepakojuma veids un saturs

Paciņas lamināts satur:

etilēna/metakrila kopolimēru (Surlyn) 25g/m² /15 mikronu alumīnija foliju/zema blīvuma polietilēnu 12 g/m² /papīru 40 g/m² (ārējais slānis).

Iepakojumi ar piecām vai desmit paciņām.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

WICK Pharma

Sulzbacher Strasse 40

65824 Schwalbach am Taunus

Vācija

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

14-0198

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2014. gada 10. septembris

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

06/2018

SASKAŅOTS ZVA 28-06-2018

EQ PAGE 1 Version: 2018-06-07_var021_2.1

Version: 2015-07-23_var020_2.0

SASKAŅOTS ZVA 23-07-2015

EQ PAGE 1